Asetilsalisilik asit

Ticari ad; Aspirin, TromboASS, Coraspin (bebek aspirini de denir)

Asetilsalisilik asit, diğer şeylerin yanı sıra tabletler, film kaplı tabletler, efervesan tabletler, çiğnenebilir tabletler ve doğrudan granüller şeklinde mevcuttur. Orijinal Aspirin® ve Aspirin Cardio®’ya ek olarak başka ürünler ve jenerikler de mevcuttur. Bu makale ağrı ve ateş tedavisi ile ilgilidir. Aspirin®, 1899’da Bayer tarafından piyasaya sürüldü.

  • Spir asidi eksikliği. (bkz: a) (bkz: spir)
  • Thrombositlerin pıhtılaşmasını engeller. Hücrelerde bulunan COX enzimini engeller.
  • Asetilsalisilik asit, analjezik, antipiretik, anti-enflamatuar ve antiplatelet özelliklere sahip salisilat grubundan steroidal olmayan bir anti-enflamatuardır.
  • Etkiler, siklooksijenaz enziminin inhibisyonuna ve prostaglandin oluşumunun inhibisyonuna dayanır.
  • Asetilsalisilik asit, çeşitli nedenlerin ağrı ve ateşinin semptomatik tedavisinde kullanılır. ASA trombozu önlemek için düşük ve günde bir kez uygulanır. İlaçlar genellikle yeterli sıvı içeren yemeklerle veya yemeklerden sonra alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler mikro kanama, mide rahatsızlığı, hazımsızlık, astım, bulantı, kusma ve ishaldir.

Kimyasal

yapı

  • Asetilsalisilik asit (C9H8O4, Mr = 180.2 g / mol) beyaz, kokusuz, kristal toz veya renksiz kristaller halinde mevcuttur ve suda çok az çözünür.
  • Salisilik asidin asetillenmiş bir türevidir ve salisilatlar grubuna (salisilik asit ve asetik asit esterleri) aittir.
  • Asetik anhidrit ile sentezlenebilir.
  • Salisilik asit ayrıca organizmada emilim sırasında ve sonrasında oluşan ana metabolittir.
  • Nemli havada asetik asit oluşur ve toz sirke kokusu almaya başlar.

sentez

Asetilsalisilik asit sentezi için salisilik asit, asetik anhidrit ile asetillenir. Biraz sülfürik asit veya fosforik asit katalizör görevi görür. Salisilik asit bir nükleofil ve asetik anhidrit bir elektrofil görevi görür.

Trombo Ass ve Metabolik Sendrom

Metabolik sendrom, kardiyovasküler hastalık ve tip 2 diyabetin gelişimini teşvik ettiği görülen, birbiriyle ilişkili metabolik risk faktörlerinin bir kümesidir. Genellikle Trombofili Değerlendirmesinin kısaltması olarak kullanılan Trombo Ass, pıhtı oluşumu riskini belirlemek için yapılan tanısal bir değerlendirmedir. Hem Trombo Ass hem de metabolik sendrom, kardiyovasküler tıp alanında temel faktörlerdir. Bu makale ikisi arasındaki ilişkiye ışık tutacak ve bunların klinik sonuçlarını tartışacaktır.

Metabolik Sendrom: Kısa Bir Arka Plan
Metabolik sendrom, yüksek kan şekeri, yüksek tansiyon, anormal lipit seviyeleri ve artan bel çevresi gibi bir grup durumla karakterize edilir. Kalp hastalıkları, felç ve tip 2 diyabet riskini artırır.

Trombo Ass: Bir Teşhis Aracı
Thrombo Ass, tipik olarak genetik veya edinilmiş faktörlerin neden olduğu aşırı pıhtı oluşumu riskini değerlendirir. Değerlendirme genellikle pıhtılaşma faktörlerini, proteinleri ve bazen de genetik testleri ölçmek için kan testlerini içerir.

Kesişme: Pıhtılaşma ve Metabolik Sendrom
Çalışmalar metabolik sendromun bireyleri protrombotik durumlara yatkın hale getirebileceğini göstermiştir. Bu, Thrombo Ass’i özellikle metabolik sendromlu hastalar için uygun kılmaktadır. Çoğunlukla metabolik sendromda bulunan pro-inflamatuar belirteçlerin yüksek seviyeleri de daha yüksek pıhtı oluşumu riskine katkıda bulunabilir.

Klinik uygulamalar
Metabolik sendromun erken tanımlanması, sağlık hizmeti sağlayıcılarının önleyici tedbirler almasına olanak sağlayabilir. Benzer şekilde, pozitif bir Trombo Ass, antikoagülan tedaviye veya yaşam tarzı değişikliklerine yol açabilir. Her iki rahatsızlığı olan hastalarda, kardiyovasküler komplikasyon risklerini azaltmak için agresif tedavi şarttır.

Sınırlamalar ve Gelecek Yönergeler
Metabolik sendrom ile trombofili arasındaki mekanik bağlantıların tam olarak anlaşılması için daha ileri çalışmalara ihtiyaç vardır. Geliştirilmiş teşhis testleri ve tedavi seçenekleri de ufukta görünüyor.

Trombo Ass ile metabolik sendrom arasındaki ilişkinin anlaşılması, kardiyovasküler risk faktörlerinin kapsamlı yönetimi için çok önemlidir. Anlayışımız derinleştikçe ilişkili komplikasyonları tedavi etme ve önleme yeteneğimiz de derinleşecektir.

Asetilsalisilik Asit (Aspirin) Etki Mekanizması:

Yaygın olarak aspirin olarak bilinen asetilsalisilik asit, analjezik, antipiretik ve anti-inflamatuar özelliklere sahip nonsteroid anti-inflamatuar bir ilaçtır (NSAID). Vücutta iltihap, ağrı ve ateşe neden olan bazı maddelerin sentezini inhibe ederek çalışır.

Daha spesifik olarak, aspirin siklooksijenaz-1 (COX-1) ve siklooksijenaz-2 (COX-2) enzimlerini geri dönüşümsüz olarak inhibe eder. Bu enzimler, enflamasyon, ağrı hissi, ateş ve trombosit agregasyonunda kilit rol oynayan prostaglandinlerin ve tromboksanların üretiminde rol oynar. Aspirin bu enzimleri inhibe ederek bu etkileri azaltır.

Trombosit agregasyonunu inhibe ederek pıhtı oluşumunu önlediği antiplatelet etkisi, kalp krizi ve felçlerin önlenmesinde faydalıdır. Bu, trombosit COX-1 enziminin geri dönüşümsüz asetilasyonu ile elde edilir, böylece güçlü bir trombosit agregatörü ve vazokonstriktör olan tromboksan A2 üretimi engellenir.

Asetilsalisilik Asidin (Aspirin) Yan Etkileri:

Aspirin yaygın olarak kullanılmasına ve birçok insan için genellikle güvenli olmasına rağmen, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli yan etkilere neden olabilir:

Gastrointestinal sorunlar: Aspirin mide zarını tahriş ederek gastrit, ülser ve gastrointestinal kanamaya neden olabilir. Belirtiler mide ekşimesi, hazımsızlık, bulantı ve kusmayı içerebilir.

Kanama: Antiplatelet etkisi nedeniyle aspirin kanama riskini artırabilir. Bu, ameliyat geçiren veya kanama bozukluğu olan kişiler için bir endişe kaynağı olabilir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Bazı kişiler aspirine karşı alerjik reaksiyon gösterebilir; bu da kurdeşen, yüzde şişme, astım atakları ve anafilaksi ile sonuçlanabilir.

Kulak çınlaması ve işitme kaybı: Yüksek dozda aspirin tinnitusa (kulak çınlaması) ve potansiyel işitme kaybına neden olabilir.

Reye Sendromu: Nadiren de olsa, viral enfeksiyonu olan çocuk ve gençlerde aspirin kullanımı, karaciğer ve beyinde şişmeye neden olabilen ciddi bir durum olan Reye Sendromuna yol açabilir.

Böbrek yetmezliği: Uzun süreli yüksek doz aspirin kullanımı böbrek fonksiyonlarında azalmaya yol açabilir.

Bu yan etkiler mümkün olsa da, herkeste ortaya çıkmadığını unutmamak önemlidir. İnsanlar aspirin tedavisine başlamadan önce potansiyel fayda ve riskleri tartmak için sağlık uzmanlarına danışmalıdır.

Kaynak:

  1. Vane JR, Botting RM. The mechanism of action of aspirin. Thromb Res. 2003;110(5-6):255-8.
  2. Patrono C, Baigent C. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs and the heart. Circulation. 2014;129(8):907-16
  3. Grundy, Scott M., et al. “Diagnosis and management of the metabolic syndrome.” Circulation 112.17 (2005): 2735-2752.
  4. Mertens, Ilse, and Luc F. Van Gaal. “Obesity, haemostasis and the fibrinolytic system.” Obesity reviews 3.2 (2002): 85-101.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Tarih

Aspirin olarak da bilinen asetilsalisilik asidin (ASA) geçmişi antik çağlara kadar uzanmaktadır. Sümerler ve Mısırlılar ağrı ve ateşi tedavi etmek için söğüt kabuğu kullanmışlardır ve eski Yunanlılar ve Romalılar da tıbbi özellikleri için söğüt kabuğu kullanmışlardır.

19. yüzyılda bilim insanları söğüt kabuğundaki aktif bileşen olan salisini izole etmeye ve sentezlemeye başladılar. 1897 yılında Bayer şirketi için çalışan Alman kimyager Felix Hoffmann, salisini asetilleyerek aspirin olarak adlandırılan asetilsalisilik asidi oluşturdu.

Aspirin ilk olarak 1899 yılında piyasaya sürüldü ve kısa sürede dünyanın en popüler ilaçlarından biri haline geldi. Aspirin ağrı, ateş, iltihaplanma ve kalp hastalığı gibi çok çeşitli durumları tedavi etmek için kullanılır.

Aspirin çoğu insan için güvenli ve etkili bir ilaçtır, ancak mide rahatsızlığı ve kanama gibi bazı yan etkileri olabilir. Ülser veya kanama bozuklukları gibi belirli tıbbi durumları olan kişiler, doktorlarıyla konuşmadan aspirin almamalıdır.

Aspirinin tarihi uzun ve büyüleyici bir tarihtir. Bir bitki ilacı olarak mütevazı başlangıcından dünyanın en yaygın kullanılan ilaçlarından biri haline gelmesine kadar aspirinin insan sağlığı üzerinde derin bir etkisi olmuştur.

İşte aspirin tarihindeki bazı önemli dönüm noktaları:

  • 1763: Rahip Edward Stone, Royal Society’nin Philosophical Transactions dergisinde söğüt kabuğunun ateş düşürücü etkilerini anlatan bir mektup yayınladı.
  • 1828: Johann Andreas Buchner söğüt kabuğundan salisini izole eder.
  • 1859: Hermann Kolbe salisilik asidi sentezler.
  • 1897: Felix Hoffmann asetilsalisilik asidi (aspirin) oluşturmak için salisilik asidi asetilleştirir.
  • 1899: Aspirin ilk olarak Bayer tarafından pazarlandı.
  • 1971: John Vane aspirinin prostaglandin üretimini engellediğini keşfeder.
  • 1982: Aspirin, kalp krizlerinin önlenmesi için FDA tarafından onaylandı.

Aspirin uzun ve hikayeli bir geçmişe sahip olağanüstü bir ilaçtır. Dünya çapında milyonlarca insanın ağrı ve acılarını dindirmeye yardımcı olmuştur ve modern tıbbın önemli bir parçası olmaya devam etmektedir.

fungisid

Mantar öldüren. (bkz: fungisid)

  • Mantar öldürücüler, mantarları ve sporlarını öldüren veya büyümelerini engelleyen maddelerdir. Mantar öldürücüler örn. Mahsullerde mantar istilasını önlemek veya mantar kolonizasyonunu azaltmak için mahsul korumada kullanılır.
  • Ayrıca ahşap işlemede, gıda ve tekstil endüstrisinde ve daha birçok alanda malzeme katkı maddesi olarak kullanılırlar. Ayrıca pratikte ve hastane hijyeninde kullanılan dezenfektanların bir parçasıdırlar.
  • İnsanlarda ve hayvanlarda mantar hastalıkları (mikozlar) için ilaç tedavisi bağlamında, mantar öldürücü maddelere antimikotikler denir.

(Bkz; Antifungal)

Çamaşır suyu

  • Çamaşır suyu, antimikrobiyal ve ağartma etkisi olan sulu bir potasyum veya sodyum hipoklorit çözeltisidir. Ağırlıklı olarak temizlik, dezenfeksiyon ve temizlik için kullanılır.
  • Çamaşır suyu suda yaşayan organizmalar için çok zehirlidir, tahriş edicidir ve asitlerle karıştırılmamalıdır.

Kimyasal yapı

Daha dar anlamda, Javel suyu, sulu bir potasyum hipoklorit (KClO) çözeltisidir. Çamaşur suyuyla aynı özelliklere sahip bir sodyum hipoklorit çözeltisi (NaClO) genellikle piyasada satılır. Renksiz, yeşil-sarı renkli, klor kokulu bir sıvıdır.

Etkileri

  • oksitleyici
  • ağartma
  • koku giderme (koku giderme)
  • dezenfektan, antimikrobiyal
  • algicide (algleri öldürmek)
  • piscizid (balığı öldürür), suda yaşayan organizmalar için çok toksiktir
  • tahriş edici

Kullanım alanı

Yüzey dezenfeksiyonu için, ağartma, temizlik ve temizlik için (örn. Oturma odasında küf), çamaşırları aydınlatmak için, kuyuları temizlemek için.

Üreticinin talimatlarına göre uygun bir seyreltme ile kullanılır. Kullanıma bağlı olarak etkilerini geliştirmesi için birkaç dakika bekletilmelidir. Ardından suyla iyice durulayın veya silin.

Önlemler

  • Çamaşır suyu çok güzel
  • Dikkat: Asitle karıştırmayın, bu zehirli klor gazı oluşturur!
  • Lastik eldiven giyin
  • Önce malzeme uyumluluğunu test edin. çamaşır suyu tüm malzemelerle uyumlu değildir (kullanım talimatlarına bakınız)
  • Aşağıdakiler için kullanmayın: ipek, yün, elastan, renkli çamaşırlar veya deri. Javel suyu pamuğu ağartmak için uygundur, ancak birkaç kez kullanılırsa ömrünü kısaltabilir.
  • Gözleri ve cildi tahriş edicidir. Göz ve cilt ile temasından kaçının. Temas halinde bol su ile yıkayınız. Gözlerle: bir doktora danışın.
  • Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
  • aerosol solumayın

Tarih

  • En erken ağartma biçimi, güneş ve suyun etkisiyle beyazlatılacak bir ağartma alanında kumaş ve giysilerin yayılmasını içeriyordu.
  • 17. yüzyılda, Batı Avrupa’da, alternatif alkali banyoları (genellikle sodalı su) ve asit banyoları (ekşi sütten laktik asit ve daha sonra seyreltilmiş sülfürik asit gibi) kullanan önemli bir kumaş ağartma endüstrisi vardı. Tüm süreç altı aya kadar sürerdi.
  • Bu süreci aylardan saatlere indiren klor bazlı ağartıcılar, 18. yüzyılın sonlarında Avrupa’da icat edildi. İsveçli kimyager Carl Wilhelm Scheele 1774’te klor keşfetti ve 1785’te Fransız bilim adamı Claude Berthollet bunun kumaşları ağartmak için kullanılabileceğini fark etti.
  • Berthollet ayrıca, üretildiği Paris’teki ilçeden sonra Eau de Javel (‘Javel suyu’) adlı ilk ticari ağartıcı olan sodyum hipokloriti keşfetti.
  • İskoç kimyager ve sanayici Charles Tennant, 1798’de Javel suyuna alternatif olarak bir kalsiyum hipoklorit çözeltisi ve 1799’da patentli ağartma tozu (katı kalsiyum hipoklorit) önerdi.
  • 1820 civarında Fransız kimyager Antoine Germain Labarraque, hipokloritlerin dezenfekte etme ve koku giderme kabiliyetini keşfetti ve bu amaçla kullanımlarının popüler hale getirilmesinde etkili oldu. Çalışmaları, hastanelerde, mezbahalarda ve hayvansal ürünlerle uğraşan tüm endüstrilerde tıbbi uygulamaları, halk sağlığını ve sıhhi koşulları büyük ölçüde iyileştirdi.
  • Louis Jacques Thénard ilk olarak 1818’de baryum peroksidi nitrik asit ile reaksiyona sokarak hidrojen peroksit üretti. Hidrojen peroksit ilk olarak 1882’de ağartma için kullanıldı, ancak 1930 sonrasına kadar ticari olarak önemli hale gelmedi.
  • Çamaşır ağartıcısı olarak sodyum perborat, yirminci yüzyılın başlarından beri Avrupa’da kullanılıyordu, ancak 1980’lere kadar Kuzey Amerika’da popüler hale gelmedi.

Analjezi

Yunancada ἀν (an-olumsuzluk ön eki) +‎ ἀλγέω (algéō“bedensel acıyı hisset, acı çek) +‎ -τος (-tos, sıffat yapan son ek) →  ἀνάλγητος (análgētos) →  ἀναλγησία (analgēsía“hissetme isteği, duyarsızlık) → 1706’da Latincede analgesia ‘ağrısızlık, dokunsal duyu korunmuş olsa da bir kısımda acı hissetme yetersizliği,’ 

Analjezinin, ağrı hissinin iptali veya bastırılması anlamına geldiği anlaşılmaktadır. Analjezik ise; bu süreç ile ilgili olanı ifade eder.

 analgesia (“ağrı yokluğu”) +‎ ic —>analjezik sıfatı ise; farmakolojide aspirin gibi, özellikle başka bir duyu kaybına neden olmadan ağrıyı azaltan herhangi bir ilaç.

“Basit analjezik” terimi genellikle opioid veya NSAİİ olmayan, ağrıyı hafifletmek için tasarlanmış daha az güçlü, daha güvenli ilaçları tanımlamak için kullanılır. Şu anda, bu kategori öncelikle parasetamol olarak da bilinen asetaminofeni içermektedir.

Çeşitleri

Genellikle ağrı kesici olarak bilinen analjezikler üç ana kategoriye ayrılır:

  • Nonopioid İlaçlar: Bunlar arasında ibuprofen gibi nonsteroid antienflamatuar ilaçlar (NSAID’ler) ve parasetamol olarak da bilinen asetaminofen bulunur. Genellikle hafif ve orta dereceli ağrılar için kullanılırlar.
  • Opioid İlaçlar: Bunlar orta ila şiddetli ağrılar için kullanılan daha güçlü ağrı kesicilerdir. Örnekler arasında morfin, fentanil ve oksikodon bulunur.
  • Koanaljezik İlaçlar: Yardımcı analjezikler veya eksipiyanlar olarak da bilinen bu ilaçlar öncelikle nonopioid ve opioid ilaçların etkisini artırmak, yan etkileri yönetmek ve opioidlerin etkili bir şekilde ele almadığı semptomları tedavi etmek için kullanılır.

En İyi Analjezik:

Analjezik seçimi ağrının türüne ve şiddetine bağlıdır. Baş ağrısı, cilt yaralanmaları veya kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları gibi hafif ila orta dereceli ağrılar için asetaminofen genellikle ilk basamak tedavidir. Ancak iltihaplanmaya bağlı ağrılar için ibuprofen gibi NSAİİ’ler daha etkili olabilir. İlk ağrı tedavisi başarısız olursa, farklı bir ağrı kesici kullanılabilir.

Operatif hastalar

  • Alerjilere dikkat edin !! Buscopan/Novalgin (Hypszin/Metamizole) 3xgün ve PPI İnfüzyonları
  • Maksimum günlük Metamizol dozu 6 g
  • Parasetamol 3xgünde maksimum günlük doz 4 g
  • Yukarıdakiler yeterli analjezi sağlamazsa, piritramid
  • Postoperatif Buscopan kesilmelidir, çünkü bağırsak felcini arttırır!!

Ağrı Kesici Tedavi Yönergeleri

Etkili ağrı yönetimi hasta bakımının kritik bir yönüdür ve çoğu zaman multimodal bir yaklaşım gerektirir. Analjezik olarak da bilinen ağrı kesiciler genellikle çeşitli ağrı türlerini yönetmek için kullanılır ancak olumsuz etkileri en aza indirmek ve bağımlılık veya organ hasarı gibi komplikasyonları önlemek için dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.

Ağrı Kesici Çeşitleri ve Etki Mekanizması

Opioid Olmayan Analjezikler

  • Parasetamol (Asetaminofen): Hafif ağrılarda genellikle ilk tercihtir. Siklooksijenaz (COX) enzimini inhibe ederek ağrı ve iltihaba neden olan prostaglandin oluşumunu azaltır.

Steroid Olmayan Antiinflamatuar İlaçlar (NSAID’ler)

  • İbuprofen: COX enzimlerini inhibe eden yaygın bir NSAID.
  • Naproksen: İbuprofen’e benzer ancak etki süresi daha uzundur.
  • Aspirin: COX’i inhibe eder ve antiinflamatuar ve antipiretik özelliklere sahiptir.

Opioid Analjezikler

  1. Morfin: Mu-opioid reseptörleri üzerinde etki göstererek ağrı sinyalini engeller.
  2. Kodein: Orta derecede ağrı için sıklıkla parasetamol ile birleştirilen daha zayıf bir opioid.
  3. Oksikodon: Morfine benzer ancak farmakokinetiği farklıdır.
  4. Fentanil: Son derece güçlü olan ve cerrahi ortamlarda kullanılan sentetik bir opioid.

Adjuvan Analjezikler

Antidepresanlar
Amitriptilin: Nöropatik ağrı için kullanılır.
Duloksetin: Nöropatik ağrı için başka bir seçenek.

Antikonvülsanlar
Gabapentin: Öncelikle nöropatik ağrı için kullanılır.
Pregabalin: Gabapentine benzer ancak farmakokinetiği farklıdır.

Önerilen Yönetim Protokolleri

Akut Ağrı

  1. Adım 1: Hafif ağrı için opioid olmayan analjezikler.
  2. 2. Adım: Orta şiddette ağrı için zayıf opioidler.
  3. 3. Adım: Şiddetli ağrı için güçlü opioidler.

Kronik ağrı

  1. Önce Opioid Olmayan: Her zaman opioid olmayan analjeziklerle başlayın.
  2. Planlı Dozaj: Ağrı sürekliyse PRN (gerektiğinde) dozundan kaçının.
  3. İzleme: Etkinlik ve yan etkiler açısından düzenli değerlendirme.

Güvenlik Yönergeleri

  1. Aşırı Kullanımdan Kaçının: Aşırı kullanım, özellikle opioidlerde bağımlılığa yol açabilir.
  2. Karaciğer ve Böbrek: Özellikle uzun süreli NSAID veya parasetamol kullanımında karaciğer ve böbrek fonksiyonlarını izleyin.
  3. Kontrendikasyonlar: Kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda NSAID’ler gibi ilaç etkileşimleri ve kontrendikasyonlarının farkında olun.

Etkili ağrı yönetimi, potansiyel olumsuz etkileri en aza indirirken en uygun analjezikleri kullanan dengeli bir yaklaşımı gerektirir. En iyi hasta bakımını sağlamak için sağlık hizmeti sağlayıcılarının ağrı kesici yönetimi kılavuzları konusunda güncel kalması zorunludur.


İleri Okuma
  1. Kalso, E., Edwards, J.E., Moore, R.A. ve McQuay, H.J. (2004). Kronik kanser dışı ağrıda opioidler: etkinlik ve güvenliğin sistematik olarak gözden geçirilmesi. Acı, 112(3), 372-380.
  2. Murnion, B. P. (2010). Neuropathic pain: treatment options. Australian Prescriber, 33(6), 191–194.
  3. O’Connell, N. E., Wand, B. M., & McAuley, J. (2011). Interventions for treating pain and disability in adults with complex regional pain syndrome. Cochrane Database of Systematic Reviews, (4).
  4. Argoff, C. E. (2011). Topical analgesics in the management of acute and chronic pain. Mayo Clinic Proceedings, 88(2), 195–205.
  5. Chou, R., Gordon, D.B., de Leon-Casasola, O.A., Rosenberg, J.M., Bickler, S., Brennan, T., … ve Wu, C.L. (2016). Ameliyat Sonrası Ağrının Yönetimi: Amerikan Ağrı Derneği, Amerikan Bölgesel Anestezi ve Ağrı Tıbbı Derneği ve Amerikan Anestezi Uzmanları Derneği’nin Bölgesel Anestezi Komitesi, Yürütme Komitesi ve İdari Konseyi’nden Klinik Uygulama Kılavuzu. Ağrı Dergisi, 17(2), 131-157.
  6. Mahadevan, S. V., & Strehlow, M. C. (Eds.). (2018). An Introduction to Clinical Emergency Medicine. Cambridge University Press.
  7. Fields, H. (2018). The doctor’s guide to chronic pain. Iffie Okoronkwo, MD.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Antagonizma

“Antagonizm” kelimesi Yunanca “antagōnistēs” kelimesinden gelmektedir ve “karşı mücadele eden” anlamına gelmektedir. İngilizce’de ilk olarak 16. yüzyılda ortaya çıkmıştır.

Orijinal Yunanca bağlamında, “antagonizm” kelimesi bir oyundaki iki aktör arasındaki karşıtlığı tanımlamak için kullanılıyordu. Antagonist, protagoniste ya da kahramana karşı çıkan karakterdi.

Modern kullanımda “antagonizm” kelimesi daha geniş bir anlama sahiptir. İki veya daha fazla kişi, grup veya fikir arasındaki herhangi bir karşıtlık veya çatışmayı ifade edebilir. Birine ya da bir şeye karşı duyulan düşmanlık ya da nefret duygusunu da ifade edebilir.

Karşıtlık, sözlü taciz, fiziksel şiddet ve pasif-agresif davranış dahil olmak üzere çeşitli şekillerde ifade edilebilir. Ayrıca beden dili veya yüz ifadeleri gibi daha ince yollarla da ifade edilebilir.

Farmakoloji alanında antagonizma, iki veya daha fazla ilaç veya madde arasındaki etkileşimi ifade eder ve bu etkileşim, ilgili eylemleri üzerinde engelleyici veya karşıt bir etkiye neden olur. İlaçların etkilerinin ve vücut içindeki etkileşimlerinin anlaşılmasında kritik bir rol oynar. Bu makale, tanımı, mekanizmaları ve ilaç tedavisindeki önemi de dahil olmak üzere farmakolojide antagonizma hakkında ayrıntılı bir genel bakış sunmayı amaçlamaktadır.

Antagonizmanın Tanımı:

Antagonizma, bir maddenin aynı reseptör veya fizyolojik bölgede başka bir maddenin aktivitesine müdahale ettiği veya inhibe ettiği iki madde veya ilaç arasındaki etkileşim olarak tanımlanabilir. Antagonist, belirli bir biyolojik yanıt üreten madde olan agonistin etkisini bloke ederek veya azaltarak etki eder.

Antagonizma Mekanizmaları:

Antagonizmanın meydana gelebileceği çeşitli mekanizmalar vardır:

Rekabetçi Antagonizm: Rekabetçi antagonizmde, antagonist aynı reseptör bölgesine bağlanmak için agonist ile rekabet eder. Antagonist, reseptöre onu aktive etmeden bağlanarak agonistin bağlanmasını ve istenen etkiyi yaratmasını engeller. Bu tür bir antagonizma agonistin konsantrasyonunun artırılmasıyla aşılabilir.

Rekabetçi Olmayan Antagonizma: Rekabetçi olmayan antagonizmada, antagonist reseptör üzerinde farklı bir bölgeye bağlanır veya agonist konsantrasyonundan bağımsız olarak agonistin etkisini üretmesini engelleyecek şekilde reseptörü değiştirir. Rekabetçi olmayan antagonizm genellikle reseptörün geri dönüşümsüz bağlanmasını veya modülasyonunu içerir.

Fizyolojik Antagonizma: Fizyolojik antagonizma, iki madde reseptör bölgesinde doğrudan etkileşime girmek yerine farklı mekanizmalar yoluyla karşıt fizyolojik etkiler ürettiğinde ortaya çıkar. Örneğin, bir madde kalp atış hızını artırırken diğeri kalp atış hızını azaltabilir, bu da genel bir nötralize edici etkiye neden olur.

İlaç Tedavisinde Antagonizmanın Önemi:

Antagonizmayı anlamak ilaç tedavisinde birkaç nedenden dolayı çok önemlidir:

Aşırı Doz veya Toksisite Tedavisi: Antagonistler, belirli bir ilacın neden olduğu aşırı doz veya toksisitenin etkilerine karşı koymak için kullanılabilir. Antagonist, reseptörü bloke ederek veya toksik ilacın etkisini inhibe ederek etkilerini tersine çevirmeye ve daha fazla zararı önlemeye yardımcı olabilir.

Terapötik Etkinlik: Antagonistler, istenmeyen yan etkileri önleyerek bir ilacın terapötik etkinliğini artırmak için kullanılabilir. Örneğin, bir ilaç bir reseptörün aşırı uyarılmasına neden olarak yan etkilere yol açıyorsa, aşırı uyarılmaya karşı koymak ve bu yan etkileri azaltmak için bir antagonist uygulanabilir.

Araştırma ve İlaç Geliştirme: Antagonistler araştırma ve ilaç geliştirmede değerli araçlardır. Reseptörlerin spesifik rollerini incelemek, ilaç etki mekanizmalarını araştırmak ve istenen etkilere ve azaltılmış yan etkilere sahip yeni ilaçlar geliştirmek için kullanılabilirler.

Farmakokinetik ve İlaç Etkileşimleri: Antagonizma, ilaçların emilimi, dağılımı, metabolizması ve atılımı gibi farmakokinetiğini de etkileyebilir. Antagonistik etkileşimler de dahil olmak üzere ilaç etkileşimlerini anlamak, potansiyel yan etkilerden kaçınmak veya terapötik etkinliği azaltmak için önemlidir.

Antagonizma, farmakolojide temel bir rol oynar ve ilaçların vücuttaki eylemlerini ve etkilerini etkiler. Maddeler arasında, kendi eylemleri üzerinde inhibe edici veya karşıt etkilere neden olan etkileşimi içerir. Antagonizmanın mekanizmalarını ve önemini anlamak, etkili ve güvenli ilaç tedavisinin yanı sıra araştırma ve ilaç geliştirme için de çok önemlidir. Farmakologlar ve sağlık uzmanları, ilaç tedavilerini optimize etmek ve yan etkileri en aza indirmek için bu bilgiyi kullanır ve sonuçta hasta sonuçlarını iyileştirir.

Farmakolojide antagonizmanın tarihi

Farmakolojide antagonizma kavramı ilk olarak 19. yüzyılda geliştirilmiştir. 1878’de John Langley, ilaçların reseptörlerle rekabetçi veya rekabetçi olmayan bir şekilde etkileşime girebileceğini öne sürdü. Bu, ilaçların nasıl çalıştığına dair daha kesin bir anlayışa izin verdiği için önemli bir gelişmeydi.

  1. yüzyılın başlarında, X-ışını kristalografisi ve moleküler modelleme gibi yeni teknolojilerin geliştirilmesi, antagonizmanın moleküler temelinin daha iyi anlaşılmasını sağladı. Bu, belirli reseptörleri engelleyebilecek daha hedefli ilaçların geliştirilmesine yol açtı.

Günümüzde antagonizma kavramı farmakolojinin önemli bir parçasıdır. İlaçların nasıl çalıştığını anlamak, yeni ilaçlar geliştirmek ve ilaç tedavisinin güvenliğini ve etkinliğini artırmak için kullanılır.

Farmakolojide antagonizma örnekleri

Farmakolojide pek çok antagonizma örneği vardır. Bazı yaygın örnekler şunları içerir:

  • Epinefrin ve albuterol: Epinefrin, strese yanıt olarak salınan bir hormondur. Artan kalp atış hızı, kan basıncı ve solunum hızı dahil olmak üzere bir dizi etkisi vardır. Albuterol, astımı tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır. Epinefrinin solunum yolları üzerindeki etkilerini bloke ederek çalışır. Bu, hava yollarının gevşemesini ve açılmasını sağlar, bu da nefes almayı kolaylaştırır.
  • Aspirin ve ibuprofen: Aspirin ve ibuprofen, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardır (NSAID’ler). Enflamasyona neden olan kimyasallar olan prostaglandinlerin üretimini bloke ederek çalışırlar. Prostaglandinler ayrıca ağrıda da rol oynarlar, bu nedenle bunların üretimini bloke ederek NSAID’ler ağrıyı azaltabilir. Bununla birlikte, aspirin ve ibuprofen, kan pıhtılarını önlemeye yardımcı olan bir kimyasal olan prostasiklin üretimini de engelleyebilir. Bu, özellikle yüksek dozlarda veya kanama riskini artırabilecek diğer ilaçlarla birlikte alındığında kanama riskinde artışa neden olabilir.
  • Opioidler ve nalokson: Opioidler, ağrıyı tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır. Beyin ve omurilikteki opioid reseptörlerine bağlanarak çalışırlar. Bu bağlanma, analjezi (ağrı kesici), sedasyon ve solunum depresyonu dahil olmak üzere bir dizi etki üreten reseptörleri aktive eder. Naloxone, opioidlerin etkilerini tersine çevirmek için kullanılan bir ilaçtır. Opioidlerin opioid reseptörleri üzerindeki etkilerini bloke ederek çalışır. Bu, opioidlerin neden olduğu analjezi, sedasyon ve solunum depresyonunu tersine çevirebilir.

Kaynakça:

  1. Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. Pharmacology. 7th edition. Churchill Livingstone; 2012.
  2. Katzung BG, Trevor AJ. Basic & Clinical Pharmacology. 14th edition. McGraw-Hill Education; 2018.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Kırmızı yüksük otu

  • Kırmızı yüksük otu Digitalis purpurea, digitoksin gibi kardiyak glikozitler içeren tıbbi ve zehirli bir bitkidir.
  • Aktif bileşenler yapraklardan elde edilir ve kalp yetmezliği ve kardiyak aritmi tedavisi için bitmiş bir ilaç olarak kullanılır. Toksisite nedeniyle, tıbbi ilaçtan çay veya başka preparatlar yapılmamalıdır.
  • En yaygın olası yan etkiler baş ağrısı, yorgunluk, kardiyak aritmi ve bulantı ve kusma gibi gastrointestinal semptomları içerir. Zehirlenme veya aşırı doz yaşamı tehdit eder.

Yüksük otu yapraklarından yapılan müstahzarlar, günümüzde nadiren tıbbi olarak kullanılmaktadır. Bazı ülkelerde digitoksin içeren ilaçlar mevcuttur. Yünlü yüksük otundan elde edilen saf madde digoksin, tabletler halinde ticari olarak temin edilebilir.

Ana bitki

Muz ailesinden (Plantaginaceae) kırmızı yüksük otu (Digitalis purpurea L.) Avrupa’ya özgüdür. Yünlü yüksük otu Digitalis lanata da kullanılır. Bitkiler daha önce Scrophulariaceae familyasına atanmıştı.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Tıbbi ilaç

Digitalis purpurea’nın (Digitalis purpurea folium) yaprakları tıbbi olarak kullanılır. Digitalis purpurea’nın kurutulmuş yapraklarıdır. Farmakope, digitoksin olarak hesaplanan minimum bir kardenolid glikozit içeriği gerektirir. Yapraklardan özler, tozlar ve tentürler hazırlanır.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Digitalis zehirlenmesi veya digoksin toksisitesi, çeşitli elektrokardiyografik (EKG) değişikliklerle kendini gösterebilir. Bu değişiklikler ilacın kardiyak hücresel elektrofizyoloji üzerindeki etkisini yansıtmaktadır.

EKG’de aşağıdaki değişiklikler dijital zehirlenmesinin göstergesi olabilir:

Aritmiler:

  • Atriyal fibrilasyon veya yavaş ventriküler yanıtla birlikte atriyal çarpıntı gibi atriyal Taşiaritmiler.
  • Erken ventriküler kasılmalar (PVC’ler), ventriküler taşikardi ve çift yönlü ventriküler taşikardi (digoksin toksisitesinin özellikle karakteristik bir ritmi) dahil olmak üzere Ventriküler Aritmiler.
  • Sinüs bradikardisi, AV bloğu (özellikle ikinci derece Mobitz tip 1) ve kavşak ritimleri gibi Bradikardik Aritmiler.

ST Segmenti ve T Dalgası Değişiklikleri:

  • Genellikle “hokey sopası” görünümü olarak tanımlanan “kabarık” ST segmenti depresyonu. Buna bazen “digitalis etkisi” adı verilir ve digoksin düzeyleri terapötik aralık içindeyse toksisite olmadan bile mevcut olabilir.
  • T dalgasının ters çevrilmesi veya düzleşmesi.
  • Uzamış QT aralığının ortaya çıkmasına yol açan belirgin U dalgaları. Ancak gerçek refrakter periyodu (QU aralığı olarak ölçülür) normal olabilir.
  • PR Aralığı: Birinci derece AV blokla karıştırılabilecek PR aralığının uzaması.

QRS kompleksinin genliğinde azalma da görülebilir.

Digitalis toksisitesi olan her hastada bu değişikliklerin tamamının mevcut olmayacağını ve bu değişikliklerden bir veya daha fazlasının varlığının toksisiteyi kesin olarak teşhis etmeyeceğini bilmek önemlidir. Digitalis intoksikasyonu tanısı her zaman klinik semptomların, EKG bulgularının ve serum ilaç düzeylerinin kombinasyonuna dayanılarak konmalıdır.

Klinik Korelasyon: Digitalis toksisitesinin semptomları değişebilir ve gastrointestinal semptomları (mide bulantısı, kusma, anoreksi), nörolojik semptomları (yorgunluk, baş dönmesi, konfüzyon, deliryum) ve görme bozukluklarını (bulanık görme, sarı-yeşil haleler) içerebilir. Böbrek fonksiyon bozukluğu, hipokalemi, hipomagnezemi ve hiperkalsemisi olan hastalarda toksisite riski artar çünkü bu koşullar ilacın kalp hücreleri üzerindeki etkilerini artırabilir.

içindekiler

Yapraklar, digitalis glikozitleri olarak da bilinen kardenolid tipi kardiyak glikozitleri içerir. Digitoksin önemli bir durumdur, ancak digoksin (Digitalis lanata) değildir. Bu arada: İki madde yalnızca tek bir oksijen atomunda farklılık gösterir.

Etkileri

Digitalis glikozitler aşağıdaki özelliklere sahiptir:

  • Kalbin kasılma gücünü ve hızını arttırırlar (pozitif inotrop)
  • Kalp atış hızını düşürürler (negatif kronotropik)
  • Uyarma iletimini geciktirirler (negatif dromotropik)
  • Özellikle ventriküler kas bölgesinde uyarılabilirliği arttırırlar (pozitif olarak bathmotropik)
  • Glikozitler vücutta uzun süre kalır. Digitoksin 7 ila 8 gün arasında değişen bir yarı ömre sahiptir. Digoksinin yarı ömrü 40 saatte daha kısadır.

uygulama alanları

Dikkat: Yüksükotu zehirli bir bitkidir. Sadece bitmiş tıbbi ürünler alınmalıdır. Bitkinin yaprakları veya diğer kısımları çay haline getirilmemeli veya başka bir şekilde verilmemelidir. İlgili zehirlenme vakaları literatürde belgelenmiştir.

Yüksük tarihsel olarak zehirlenme ve intihar için kullanılmıştır.

kontrendikasyonlar

Tam önlem önlemleri, profesyoneller için ilaç bilgilerinde bulunabilir.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası istenmeyen etkiler arasında baş ağrısı, uyuşukluk, yorgunluk, halsizlik, anormal kalp ritimleri, uyuşukluk, mide bulantısı, kusma, ishal ve iştahsızlık yer alır. Bu bilgi kardiyak glikozitler ile ilgilidir.

Aktif bileşenler dar bir terapötik aralığa sahiptir. Aşırı doz, bitki parçalarının yanlışlıkla yutulması veya yenilebilir bitkilerle karıştırılması yaşamı tehdit eder. Tehlikeli kardiyak aritmi, ventriküler fibrilasyon, kalp bloğu ve kalp durmasına yol açabilir. Ayrıca sindirim bozuklukları (örn. mide bulantısı, kusma), hiperkalemi ve nörotoksik etkiler sıklıkla görülür.

Acı tadı nedeniyle zehirlenme nadirdir. Yüksük, wallwurz ile karıştırılabilir.

Bir antikorun Fab fragmanı, bir panzehir (DigiFab®) olarak mevcuttur.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Galenik formülasyon

Galenik formülasyon, absorpsiyonlarını optimize etmek için ilaçların hazırlanması ve birleştirilmesi ilkeleriyle ilgilenir.

  • Galenik formülasyon adını, ilaçların hazırlanmasını birden fazla bileşen kullanarak kodlayan MS 2. Yüzyılda bir Yunan doktoru olan Claudius Galen‘den almıştır.
  • Günümüzde galenik formülasyon, farmasötik formülasyonun bir parçası, ilaçların imal edilmesi bilimidir. Bir ilacın farmasötik formülasyonu, bir ilacın farmakokinetiğini, farmakodinamiğini ve güvenlik profilini etkiler.

Genel bilgiler

Etkin madde tek başına ilaç değildir. Endikasyona bağlı olarak, aktif bileşenin farklı dozajları ve uygulama yolları verilmelidir.

Olası uygulamalar şunlardır:

  • Pudra
  • Tabletler
  • Sıvı (meyve suyu, aerosol, infüzyon veya enjeksiyon yoluyla)
  • Kremler
  • Merhem
  • Depo hazırlıkları
  • Fitil

Uygulama yolları şunlar olabilir:

  • Oral
  • Damardan
  • Rektal
  • Intraarteriyel
  • Soluk borusu
  • Submukozal
  • Transdermal
  • Perkütan
  • Deri altı
  • Intratekal

Uygulama yoluna bağlı olarak, bir maddenin biyoyararlanımı, gerekli dozajın esas alınmasına göre farklılık gösterir. Maddenin metabolizması, örneğin karaciğerdeki metabolizma (ilk geçiş etkisi, ön ilaç), böbrekler yoluyla atılım (klerans), kandaki protein bağlanması vb. dikkate alınmalıdır.

Temel teknik

Galeniklerin temel teknikleri şunlardır:

  • Madde şekillendirme
  • Maddelerin ayrılması
  • Maddelerin birlikteliği
  • Antimikrobiyal tedavi
  • Sıcaklık uygulaması

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Tarih

Galen tarafından farmakoterapötik çalışmalarında tedavi edilen ilaçlar (‘Galenik ilaçlar’), eski ruh teorisine ve mizahların humoral patolojik teorisi kavramına dayanmaktadır. Bunlar, temel nitelikleri (sıcak, soğuk, nemli, kuru), kombine (ılık-nemli, soğuk-nemli, ılık-kuru, soğuk-kuru), sıcaklık derecelerine göre farklılaşan ilaçlarlardır

Eczacılık mesleğinin ortaya çıkışından bu yana ilaç üretimi kendi faaliyetlerinden biri olmuş ve eczacılık eğitiminin her zaman merkezinde yer almıştır. 18. yüzyıldan itibaren özel ilaç enstitülerinde ve bazı üniversitelerde ilaç üretimi ile ilgili kurslar açılmaktadır. Örneğin, Jena Üniversitesi’nde eczacılık dersi veren ve farmasötik müstahzarların imalatına büyük önem veren Heinrich Wilhelm Ferdinand Wackenroder.

19. yüzyılın ikinci yarısından itibaren, kimya araştırmaları eczacının ana çalışma alanı haline geldi, böylece galenikte bilgi ve becerilerin verilmesi neredeyse sadece öğrenim zamanına ayrıldı.

19. yüzyılın son üçte birinde Almanya’da bir ilaç endüstrisi ortaya çıktı. Örneğin eczacı Eugen Dieterich, 1886’dan beri üretim süreçleri, değer belirleme yöntemleri ve büyük ölçekli üretim hakkında yeni bilimsel sonuçlar yayınladı. Ancak bu sonuçlar başlangıçta eczacılık üniversitesi eğitiminde dikkate alınmamıştır. 20. yüzyılın başlarına kadar galenik, üniversite eğitiminin bir parçası değildi.

Ekmeklik Buğday

Sinonim: Triticum sativum Lam, Triticum vulgare Vill

Ekmeklik buğday veya tohum buğdayı olarak da bilinen yaygın buğday (Triticum aestivum), tatlı ot ailesi (Poaceae) içindeki bir bitki türüdür. Heksaploid taneli buğday türü en eski mahsullerden biridir ve yaklaşık 9000 yıl önce tetraploid emmer (Triticum dicoccum) ve diploid keçi otunun (Aegilops tauschii) eşleşmesiyle oluşturulmuştur. 

Yumuşak buğday, ekonomik açıdan en önemli buğday türüdür ve ekmek, diğer fırın ürünleri, malt, hayvan yemi, nişasta üretimi vb. Durum buğdayının (Triticum durum) aksine, çok daha yumuşak, unlu bir tahıl ve daha düşük bir protein içeriğine sahiptir.

Farmakoloji

FİTO Krem

Beher 40 g kremde 6 g Triticum Vulgare sulu ekstresi ve 0.4 g etilenglikol
monofenil eter içerir.

  • Terapötik endikasyonlar
    • FİTO, epitelin yenilenmesini gerektiren deri dokusu rahatsızlıklarının topikal tedavisinde kullanılır.
    • Ülsero distrofik değişimlerde ve yaralarda; (varikoz ülserleri, radyodermatit, fistüller, dekubitus ülserleri, çatlaklarında, sünnet, epizyotomi gibi postoperatif dönemde yara iyileşmesinde)
    • Ekzama ve psoriatik belirtilerde; (Eritrodermik olgular, dermatoz, alerjik kaşıntılar)
    • Her derecedeki yanık; kapanmayan yaralar; mesleki entoksikasyonun yol açtığı cilt rahatsızlıkları, soğuk nedeniyle oluşan çatlaklar
    • Cilt dokusunun yenilenmesi işleminin değişik nedenlere bağlı olarak yavaşladığı ya da değiştiği olgularda (yaşlılık, çeşitli kozmetiklerin oluşturduğu lezyonlar, karın çatlakları ve meme başı çatlakları) endikedir.
  • Pozoloji ve uygulama şekli/ süresi:
  • Günde en az iki kez olguların önem derecesine, yayılımlarına ve durumlarına göre, hafifçe masaj yaparak uygulanır.
  • Uygulama şekli: Cilt üzerine haricen kullanılır.
    • FİTO bir spatül ve başka uygun bir alet kullanılarak yara bölgesine sürülür.
    • Gazlı bez ile kapatıldıktan sonra bu bezin krem ile sıvanması önerilir. Bu sayede uygulamanın yumuşaklığı ve plastisitesi korunmuş olacaktır.
    • Daha sonra yeniden ilaç uygulanırken, spesifik endikasyonlar dışında, yaralı bölgenin, bir önlem olarak steril su ile yıkanması gereklidir. Krem tamamen suda çözünme özelliğindedir.
  • Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
    • Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde kullanımına ilişkin bilgi yoktur.
    • Çocuklarda ve yaşlılarda kullanımına ilişkin kısıtlama yoktur.
  • Kontrendikasyonlar
    • Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı önceden oluşmuş aşırı duyarlılık durumlarında kullanılmamalıdır.
  • Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
    • Topikal kullanım için öngörülen tüm ürünlerin kullanımı, özellikle uzun süreli uygulamalarda, bazı hassasiyeti arttırıcı etkide bulunabilir.
    • Böyle durumlarda tedavi kesilir ve gerekiyorsa uygun bir terapi uygulanır. Duyarsız mikropların gelişmesi durumunda da aynı işlemler yapılmalıdır.
  • Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
  • Herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir.
  • Gebelik Kategorisi B’dir.
  • Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) Triticum Vulgare sulu ekstresi icin, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
  • Gebelik dönemi:
    • Lokal uygulandığı ve sistemik biyoyararlanımı çok düşük olduğu için gebelikte emniyetle kullanılabilir.
    • Laktasyon dönemi Etken maddelerin süte geçip geçmediği bilinmemektedir ancak lokal uygulandığı ve sistemik biyoyararlanımı çok düşük olduğu için laktasyon döneminde emniyetle kullanılabilir.
    • Fertilite üzerine etkisine dair bilgi yoktur.
  • Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler herhangi bir yan etki bildirilmemiştir.
  • İstenmeyen etkiler; Herhangi bir yan etki bildirilmemiştir.
  • Doz aşımı ve tedavisi; Doz aşımı bildirilmemiştir.
  • Farmakokinetik özellikler
    • Emilim: Absorpsiyonu sırasıyla i.p., i.m. ve s.c. uygulamalarda azalmaktadır.
    • Dağılım : Karaciğer, böbrekler, cilt, akciğer gibi organlara dağılım gösterir.
    • Biyotransformasyon: Topikal uygulama ile ilgili olarak biyotransformasyon hakkında bir bilgi bulunmamaktadır.
    • Eliminasyon: Esas olarak böbreklerden elimine edilir.
  • Reçetelendiği durumlarda kullanımına ilişkin toksikolojik çalışmalar, yinelenen kullanım sonrası sistemik toksisite riski bulunmadığını, teratojenik aktivitesinin olmadığını ve üreme sistemi üzerine toksisitesinin olmadığını göstermiştir.
  • FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
    • Polietilen Glikol 400
      Polietilen Glikol 1500
      Polietilen Glikol 4000
      Likid Parafin
      Setil Alkol
      Gliserin
      Sorbitol
      Lavanta Esansı
      Koriander Esansı
  • Raf ömrü 36 ay.
  • Saklamaya yönelik özel tedbirler 25 C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.
  • 40 g’lık tüplerde sunulur.

Şurup

Arapçada şrb kökünden gelen şurb شرب “içiş, içki” —>şaraba سَرَبَ “içti” fiili —> Latincede: sirupus, siruppussyrupus–> Fransızcada sirop —> İngilizede sirup, syrup.

Özellikle Orta Çağ[ve erken modern dönemde çok çeşitli şuruplar (Sirupus acetosus, Sirupus contra omnem fluxum ventris, Sirupus de fumo terre, Sirupus de papavere, Sirupus Galeni, Sirupus rosatus ve Sirupus violatus), örneğin müshil olarak veya ishal durumunda, sindirim, vücuttaki sıvıların dengesini değiştirmek veya canlandırmak için kullanılır.

Eczacılıkta, şuruplar, tatlı bir tada ve yapışkan bir kıvama sahip olan, yutulması için sulu müstahzarlardır. Aktif farmasötik bileşenler veya bitki özleri ve şeker veya sorbitol gibi başka bir tatlandırıcı içerirler. Şuruplar genellikle çocuklara veya yutma güçlüğü çeken kişilere verilir. Şeker yatıştırıcıdır ve aktif bileşenlerin veya eksipiyanların hoş olmayan bir tadını maskeler. Şuruplar genellikle öksürüğü tedavi etmeye yöneliktir. Bununla birlikte, ek olarak, çok çeşitli uygulamalar için çok sayıda başka ilaç vardır. Şeker çürük oluşumunu teşvik edebilir ve şurupların bazen açıldıktan sonra sınırlı bir raf ömrü vardır.

En yaygın olarak kullanılan farmasötik şuruplar arasında antitussif veya balgam söktürücü öksürük şurupları bulunur. Ayrıca ağrı kesiciler, laksatifler, antibiyotikler ve diğer anti-enfektifler, vitaminler, mineraller ve eser elementler, tonikler (tonik), antiepileptikler ve beta2 sempatomimetikler gibi pek çok başka ilaç da şurup olarak mevcuttur.

Bazı şuruplar, örneğin bitki özleri, uzmanlar veya hastaların kendileri tarafından da yapılabilir.

Kimyasal

yapı ve özellikler

Şuruplar, tatlı tatları ve viskoz kıvamları ile karakterize edilen sulu oral müstahzarlardır. Aktif bileşenlere veya bitki özlerine ek olarak, en az %45 konsantrasyonda sakaroz (sofra şekeri) içerebilirler. Tatlı tat, sorbitol gibi diğer polioller veya tatlandırıcılar ile de elde edilebilir.

Şuruplar, vanilin gibi tatlandırıcılar, karamel rengi gibi renklendiriciler ve parabenler ve alkol gibi koruyucular gibi diğer eksipiyanları içerebilir. Hangi maddelere izin verildiği ülkeye göre değişir.

Farmakopelerde çeşitli üretim talimatları bulunabilir. Arıtılmış su genellikle ısıtılır, bileşenler karıştırılır, süzülür veya arıtılır ve su eklenir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Analjezik sedasyon

Tanım

  • Analjezi, aynı anda sakinleştirme (sedasyon) ile ağrının ilaca dayalı olarak ortadan kaldırılmasını ifade eden tıbbi bir terimdir.
  • Anesteziden farklı olarak, analjezi altında olan hastalar dış uyaranlara yanıt verir ve bağımsız olarak nefes almaya devam eder.
  • Analjezi sırasında, “analjezik” ilaçlar ve “sedatif” ilaçlar bir arada kullanılabilir.

Arka Plan

  • Analjezik sedasyon, genellikle anestezik gazların (örneğin nitröz oksit) veya parenteral (damar yoluyla uygulanan) anestetiklerin kullanılmasıyla sağlanır.
  • Bazen oral veya parenteral sedatiflerle (örneğin benzodiazepinler) birlikte uygulanabilir.
  • Uygulanan anestezik ve sedatif dozuna bağlı olarak, bu yöntem kasıtlı veya kasıtsız şekilde genel anesteziye dönüşebilir.
  • Analjezik sedasyonun derinliği ve hastanın sedasyon seviyesi çeşitli klinik ölçeklerle (örneğin Ramsay Sedasyon Skoru) ölçülür.

Farmakoloji

  • Analjezik sedasyonda kullanılan başlıca ilaç grupları şunlardır:
    • Benzodiazepinler: Sıklıkla kullanılanlar diazepam ve midazolam’dır; anksiyolizis ve sedasyon sağlar.
    • Propofol: Kısa etkili, hızlı etki başlangıcı olan bir intravenöz anestetiktir; sedasyon ve analjezi sağlar.
    • Ketamin: NMDA reseptör antagonisti; hem analjezi hem de disosiyatif anestezi etkisi vardır ve solunum depresyonu oluşturmaz.
    • Opioidler: Morfin, fentanil gibi ilaçlar güçlü analjezik etki sunar, genellikle diğer sedatiflerle kombine edilir.
  • İlaç seçimi ve dozajı, uygulanacak işlemin tipi, süresi ve hastanın genel sağlık durumu göz önüne alınarak belirlenir.
  • Yan etkiler ve komplikasyonlar arasında solunum depresyonu, kardiyovasküler instabilite ve aşırı sedasyon riski bulunur.


Keşif

İleri Okuma
  1. Ramsay, M. A. E., Savege, T. M., Simpson, B. R. J., & Goodwin, R. (1974). Controlled sedation with alphaxalone-alphadolone. British Medical Journal, 2(5920), 656-659.
  2. Stoelting, R. K., & Hillier, S. C. (2006). Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice. 4th Edition, Lippincott Williams & Wilkins.
  3. Smith, S. C., & White, P. F. (2012). Intravenous sedatives and hypnotics. In Miller, R. D. (Ed.), Miller’s Anesthesia (7th ed., pp. 805-836). Elsevier Churchill Livingstone.
  4. Eberl, S., Koers, L., & Westhofen, M. (2019). Sedation and analgesia in the outpatient setting. Laryngo-Rhino-Otologie, 98(S 01), S146-S177.
  5. Weingarten, T. N., Warner, M. E., & Sprung, J. (2021). Sedation and anesthesia: An update. Current Opinion in Anaesthesiology, 34(6), 696-702.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.