Sinonim: antipsikotik.
Antik Yunancada νεῦρον (neûron, “nöron”) + λῆψις (lêpsis) [λαμβάνω (lambánō, “tutmak”)’ın isim hali] –> 1955’de ise Jean Delay & Pierre Deniker tarafından Fransızca olan neuroleptique‘den türemiştir.
Nöroleptikler, şuruplar ve enjeksiyon preparatları olarak tabletler, uzun süreli salınımlı tabletler, ağızda dağılan tabletler, kapsüller, çözeltiler, süspansiyonlar formunda mevcuttur.
- Nöroleptikler, sanrılar, halüsinasyonlar, kafa karışıklığı veya aşırı ajitasyon ruhsal bozuklukların tedavisinde kullanılan psikotrop ilaç grubundan aktif maddelerdir.
- Bunlar, örneğin şizofreni, diğer psikozlar ve bipolar bozuklukta manik atakları içerir.
- Uykusuzluk hastaları için etiket dışı reçete edilirler.
- Farmakolojik etkiler, beyindeki nörotransmiter sistemleri ile etkileşime, özellikle dopamin ve serotonin reseptörlerinin antagonizmine dayanmaktadır.
- Birçok nöroleptik, vücudun kendi haberci maddesi olan dopaminin etkisini ortadan kaldırır.
- Tedaviye dozda kademeli bir artışla başlanır ve aşamalı olarak sonlandırılır.
- Nöroleptikler, ilaç etkileşimleri için yüksek bir potansiyele sahiptir.
- Yaygın yan etkiler, hareket bozuklukları, depresyon, QT aralığı uzaması, kardiyovasküler bozukluklar, kilo alımı, döküntüler ve antikolinerjik yan etkilerdir.
Kimyasal
Nöroleptikler tek tip bir kimyasal yapıya sahip değildir, ancak birçok farklı grup tanımlanabilir. Fenotiyazinler grubundan bir aktif bileşen olan klorpromazin, yani bir fenotiyazin türevi, 1950’lerde ilk temsilci olarak kullanıldı.
etkiler
Nöroleptikler, diğer şeylerin yanı sıra, antipsikotik, antimanik, depresan, sakinleştirici, antidopaminerjik, antiemetik ve antikolinerjik özelliklere sahiptir. Etkileri, merkezi sinir sistemindeki nörotransmiter sistemleri ile etkileşime dayanmaktadır. Birçok nöroleptik, dopamin ve serotonin reseptörlerinin (5HT1A, 5HT2A, 5-HT2C) antagonistleridir ve bu nedenle bu biyojenik aminlerin etkilerini ortadan kaldırır. Özellikle eski aktif bileşenler aynı zamanda alfa adrenoseptörlerin, muskarinik asetilkolin reseptörlerinin ve histamin reseptörlerinin antagonistleridir.
Maddeler
- Benzamid:
- Amisülpirid (Solian®, jenerik)
- Sulpirid (Dogmatil®)
- Tiaprid (Tiapridal®)
- Benzizoksazol:
- Risperidon (Risperdal®, jenerik)
- Paliperidon (Invega®)
- Benzoizotiyazol:
- Lurasidon (Latuda®)
- Ziprasidon (Zeldox®, Geodon®)
- Butirofenon:
- Droperidol (Droperidol Sintetica®)
- Haloperidol (Haldol®)
- Lumateperon (Caplyta®)
- Pipamperon (Dipiperon®)
- Thienobenzodiazepine:
- Olanzapin (Zyprexa®, jenerik)
- Dibenzodiazepin:
- Klozapin (Leponex®, jenerik)
- Dibenzoksazepin:
- Loxapin (Adasuve®)
- Dibenzotiyazepin:
- Clotiapin (Entumin®)
- Ketiapin (Seroquel®, jenerik)
- Dibenzooksepinpirol:
- Asenapin (Sycrest®)
- Difenilbutilpiperidin:
- Penfluridol (Semap®)
- Pimozid
- Fenilindol:
- Sertindol (Serdolect®)
- Lityum preparat:
- Lityum (Örn; Quilonorm®)
- Fenotiyazin:
- Chlorpromazin (Örn; Chlorazin®, Thorazine®, Largactil®)
- Fluphenazin (Dapotum® D)
- Levomepromazin (Nozinan®)
- Perphenazin (Trilafon®)
- Promazin (Prazine®)
- Tiyoksanten:
- Chlorprothixen (Truxal®)
- Flupentixol (Fluanxol®)
- Zuklopentiksol (Clopixol®)
- Diğeleri:
- Aripiprazol (Abilify®)
- Brexpiprazol (Rexulti®)
Endikasyon
Nöroleptikler için en önemli uygulama alanları şunlardır:
- Şizofreni için akut ve idame tedavisi
- Psikozlar
- Bipolar Bozuklukta Manik veya Karma Epizodlar
- Saldırganlık, kendine zarar verme, sinirlilik, uyarılma, otizm
- Alkol ve uyuşturucu bağımlılığında yoksunluk sendromu
- Alzheimer demansta şiddetli saldırganlık veya şiddetli psikotik belirtiler
- Mide bulantısı ve kusma
- Genellikle etiket dışı kullanım olarak uyku bozuklukları
- Nöroleptikler ruhsal bozuklukları tedavi edemezler, ancak semptomları kararlı bir şekilde iyileştirebilir ve hastanın normal bir yaşam sürmesini sağlayabilir.
Uzman bilgilerine göre dozajlanır. Nöroleptikler sadece sistemik olarak (ağızdan, parenteral olarak) uygulanır. Tedavinin başlangıcı kademelidir ve yoksunluk semptomlarından kaçınmak için doz kademeli olarak azaltılarak geri çekilme kademeli olarak gerçekleşir.
Depo enjeksiyon preparatları, örneğin yalnızca ayda bir kas içine enjekte edilmesi gereken bazı aktif bileşenler için mevcuttur.
Ketiapin gibi bazı nöroleptikler sarhoş edici maddeler olarak kötüye kullanılabilir. Bununla birlikte, kötüye kullanım, benzodiazepinler gibi diğer psikotrop ilaçlardan çok daha az yaygındır.
Kontrendikasyon
Kontrendikasyonlar, kullanılan aktif içeriğe bağlıdır. İhtiyati tedbirlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.
Etkileşim
- Nöroleptikler, ilaç etkileşimleri için yüksek bir potansiyele sahiptir. Birçoğu CYP450 izozimlerinin substratlarıdır ve CYP inhibitörleri ve indükleyicileri ile etkileşimlere neden olabilir.
- Depresan özellikleri nedeniyle nöroleptikler, merkezi depresan ilaçlar ve alkol ile etkileşime girer.
- Çok sayıda nöroleptik QT aralığını uzattığından, diğer aktif maddelerle etkileşimler mümkündür ve bu da uzatır. Dopamin agonistlerinin etkileri tersine çevrilebilir.
Yan etkileri
Nöroleptiklerin en yaygın olası yan etkileri şunları içerir:
- İlaca bağlı Parkinson semptomları, ekstrapiramidal bozukluklar, yürüme bozuklukları, titreme, hareket bozuklukları (Diskinezi), otururken huzursuzluk (Akatizi)
- Depresyon, yorgunluk, uyuşukluk, uykusuzluk
- Baş ağrısı, baş dönmesi
- QT aralığının uzaması, kardiyak aritmiler, kan basıncında değişiklikler, kardiyovasküler bozukluklar
- İştah artışı, kilo alımı
- Gastrointestinal bozukluklar
- Ağız kuruluğu ve kabızlık gibi antikolinerjik yan etkiler
- Görsel rahatsızlıklar
- deri döküntüsü
- Atipik nöroleptikler kan şekerini (hiperglisemi) artırabilir ve diyabete neden olabilir.
Antipsikotikler nadiren nöroleptik kötü huylu sendroma (NMS) neden olabilir; bu, diğer şeylerin yanı sıra, artan vücut ısısı, kas sertliği, bilinç değişiklikleri, kardiyak aritmiler ve çizgili iskelet kaslarının bozulmasıyla kendini gösterir. NMS potansiyel olarak yaşamı tehdit ediyor.
