Opioid

tarafından | Nis 10, 2020 | Farmakoloji

Eski Yunanca pιον ópion, (‘haşhaş suyu, afyon’) ve Orta Yunanca eος eidos , ‘Biçim, şekil’, birlikte ‘afyona benzer’ anlamına gelir. (Bkz; Opi-oid)

  • Opioidler, ağrı giderici, bastıcı, sakinleştirici ve psikotropik özelliklere sahip, doğal, afyon türevi veya (yarı) sentetik olarak üretilen ilaçlardır.
  • Etkileri endojen opioid reseptörlerine bağlanmaya dayanır.
  • Opioidler tabletler, damlalar, enjeksiyon ve transdermal bir yama olarak uygulanabilir ve esas olarak ağrı, öksürük ve anestezi için kullanılır.
  • Bunlar dikkatle kullanılması gereken güçlü aktif bileşenlerdir. Doz aşımı yaşamı tehdit eder ve olası solunum felcinden özellikle korkulur.
  • Kabızlık, bulantı ve yorgunluk, terapötik dozlarda yaygın yan etkilerdir. Opioidler zehirli madde olarak kötüye kullanılabilir ve bağımlılık ve bağımlılığa yol açabilir.

    Kaynak: https://cdn3.volusion.com/uahaz.coebq/v/vspfiles/photos/9008890002332-2.jpg?v-cache=1445102235

Geçmişi

Opioidler binlerce yıldır ağrı kesici olarak kullanılmaktadır. Başlangıçta afyon formunda, afyon haşhaşının kurutulmuş süt suyu Papaver somniferum L. (Papaveraceae). 19. yüzyılın başında saf afyon alkaloid morfin ilk kez izole edilmiş ve daha sonra yeni icat edilen enjeksiyon iğnesi ile uygulanmıştır.

20. yüzyılda çok sayıda türev ve sentetik opioid geliştirildi ve Narkotik Yasasına tabi hale getirildi. Bunlar, artık doğal alkaloidlerden türetilmeyen bazı aktif bileşenleri içerir. Örneğin petidin, fentanil ve metadon, gece gölgesi bitkilerinden tropan alkaloit atropinden türetilir.

Opioidler, tüm aktif bileşenlerin ortak adıdır, morfin ve kodein gibi doğal içeriklere opiatlar denir. Endorfinler ve enkefalinler gibi opioid peptidler, opioid reseptörlerinin doğal ligandlarıdır.

Etki

  • Opioidler öncelikle ağrı kesiciler ve ağrı kesicilerdir. Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar gibi diğer ağrı kesicilerin aksine, ne antiinflamatuar ne de antipiretik özelliklere sahiptirler.
  • Opioidler aynı zamanda sakinleştirici (hafifletici), psikotropik (ruhu etkileyen), sakinleştirici ve öksürükleri giderici niteliktedir.
  • Etkiler beyinde, omurilikte ve periferik sinir sisteminde meydana gelen endojen opioid reseptörlerine bağlanmaya dayanmaktadır. Bunlar, μ (Mü), δ (Delta) ve κ (Kappa) opioid reseptörlerini içerir. Aktif bileşenler, çeşitli reseptörler için farklı afinitelere sahiptir.

Endikasyon

Opioidlerin uygulama alanları şunları içerir:

  • WHO seviye şemasına göre çeşitli nedenlere bağlı akut ve kronik ağrı, örn. Sırt ağrısı, osteoartrit, kolik, doğum, tümör ağrısı, ani ağrı ve kalp krizi için.
  • Kuru öksürüklerin semptomatik tedavisi için.
  • İshalin semptomatik tedavisi için.
  • Anestezide kullanılır
  • İkame bazlı tedavi için bkz. metadon ikamesi almak

Kötüye kullanma ve bağımlılık

  • Opioidlerin iki yüzü vardır –
    1. bir yandan, ağrı tedavisi için gerekli ve oldukça etkili ilaçlardır.
    2. Öte yandan, psikotropik, öforik ve sakinleştirici özelliklerinden dolayı sarhoş edici olarak suistimal edilirler.
      1. Tipik örnekler eroin, morfin, kodein ve oksikodondur – ancak prensipte tüm opioidler uyuşturucu olarak kullanılabilir.
  • Yüksek bağımlılık potansiyeli ve yaşamı tehdit eden ve yıkıcı istenmeyen etkiler nedeniyle, kötüye kullanım acilen tavsiye edilmemektedir.
  • Opioidler ayrıca doping ajanları olarak da kullanılabilir.

Aktif içerik

  1. Alfentanil (Rapifen®)
  2. Benzhydrocodon (Apadaz®)
  3. Buprenorphin (z.B. Temgesic®, Transtec®)
  4. Carfentanil (Veterinerlik)
  5. Codein (birçok ilaçla)
  6. Dermorphin
  7. Desomorphin (uyuşturucu)
  8. Dextromoramid (Palfivet®)
  9. Dextropropoxyphen (piyasada artık yok)
  10. Dihydrocodein (Örn; Codicontin®, Paracodin®)
  11. Ethylmorphin (Phol-Tux®)
  12. Fentanyl (Örn; Durogesic®, Generika)
  13. Heroin (Diaphin®, uyuşturucu)
  14. Hydrocodon (Hydrocodon Streuli®, markette bulunması zor)
  15. Hydromorphon (Örn; Palladon®)
  16. Levomethadon (L-Polamidon®)
  17. Levorphanol 
  18. Methadon (Örn; Ketalgin®)
  19. Metopon (piyasada artık yok)
  20. Morphin (Örn; MST Continus®)
  21. Nalbuphin (Nalbuphin OrPha®)
  22. Nicomorphin (Vilan®, markette bulunması zor)
  23. Opium 
  24. Opiumtinktur (Dropizol®)
  25. Oripavin (Vorläufer)
  26. Oxycodon & Naloxon (Targin®)
  27. Oxycodon (Oxycontin®, Oxynorm®)
  28. Oxymorphon (Opana®, Generika)
  29. Pentazocin (Fortalgesic®, markette bulunması zor)
  30. Pethidin 
  31. Piritramid (Dipidolor®)
  32. Remifentanil (Ultiva®, Jeneriği)
  33. Sufentanil (Sufenta®, Jeneriği)
  34. Tapentadol (Palexia®)
  35. Tilidin (Valoron®)
  36. Tramadol (Tramal®, Jeneriği)

Opioid antagonistleri, opioid reseptörlerinde antagonisttir ve opioidlerin etkilerini nötralize eder. Zehirlenme, detoksifikasyon, alkol bağımlılığı, kabızlık ve opioid etkilerini sona erdirmek için kullanılırlar.

Kontrendikasyon

  • Kullanım sırasında çok sayıda ihtiyati tedbir alınmalıdır.
  • Tüm ayrıntılar, sağlık uzmanlarına yönelik bilgilerde bulunabilir.
  • Kontrendikasyonlar arasında
    1. aşırı duyarlılık,
    2. MAO inhibitörleri ile eşzamanlı tedavi, s
    3. olunum yetmezliği,
    4. solunum depresyonu,
    5. bağırsak tıkanması,
    6. gecikmiş mide boşalması,
    7. karaciğer hastalığı,
    8. artmış kafa içi basıncı,
    9. travmatik beyin hasarı ve
    10. ciddi obstrüktif akciğer hastalığı bulunur.

Etkileşimler

  • Bazı opioidler, CYP450 izozimleri tarafından biyolojik olarak dönüştürülür ve CYP inhibitörleri ve CYP indükleyicileri ile ilaç etkileşimlerine eğilimlidir.
  • Merkezi depresan ilaçlar yan etkileri ve solunum depresyonunu artırabilir. Bunlar arasında diğer opioidler, yatıştırıcılar, uyku hapları, nöroleptikler, kas gevşeticiler, antihistaminikler ve alkol bulunur. Bir kombinasyon potansiyel olarak yaşamı tehdit eder.
  • MAO inhibitörleri ile kombinasyon, ciddi istenmeyen etkiler olası olduğundan endike değildir.
  • Antikolinerjik ajanlar, antikolinerjik yan etkileri artırabilir.
  • Opioid antagonistleri, opioidlerin etkilerini ortadan kaldırır.

Yan etkileri

  • Opioidler güçlü ilaçlardır ve dikkatle uygulanmalıdır. Doz aşımı yaşamı tehdit eder ve solunum felci, düşük tansiyon, düşük nabız, dolaşım yetmezliği ve komada kendini gösterir. Olası solunum depresyonundan özellikle korkulmaktadır. Terapötik dozlarda bile ortaya çıkan olası yan etkiler şunları içerir:
    • Kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, iştahsızlık
    • Baş dönmesi, baş ağrısı, yorgunluk, uyku hali, konfüzyon, anksiyete, öfori, disfori gibi merkezi ve psikiyatrik bozukluklar
    • Küçük öğrenciler (miosis)
    • Solunum depresyonu
    • Kaşıntı, kızarıklık, ciltte kızarıklık, terleme
    • İdrar tutma
    • Hiperaljezi: ağrıya karşı paradoksal olarak artan duyarlılık
    • Düşük tansiyon, yavaş kalp atışı gibi kardiyovasküler bozukluklar
    • Sütten kesilme sonrası tolerans, bağımlılık ve bağımlılık gelişimi, yoksunluk sendromu
  • Avantajı, opioidlerin diğer ağrı kesiciler gibi organ hasarına neden olmamasıdır.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Open "OPİOİD ANALJEZİKLERİN ACİLDE KULLANIMI KONU ÖZETİ" directly