Fosforik asit

  •  (H3PO4), tüm canlılarda merkezi bir rol oynayan ve örneğin DNA, RNA ve enerji taşıyıcısı ATP’de meydana gelen inorganik ve tri-protonik bir asittir.
  • Eczacılıkta, diğer şeylerin yanı sıra, aktif madde tuzlarının üretimi ve kimyasal sentezler için bir adjuvan olarak kullanılır.
  • Konsantre fosforik asit aşındırıcıdır ve ciltte, mukoza zarlarında ve gözlerde ciddi yanıklara neden olabilir.
  • İlgili ihtiyati tedbirlere uyulmalıdır.

 

Fosforik asidin tuzuna Fosfat denir.(PO43−)

Ürünler

Fosforik asit eczanelerde ve eczanelerde çeşitli konsantrasyonlarda bulunur.

Flurbiprofen

Flurbiprofen, drajeler (Froben®, Majezik® ), flurbiprofen pastilleri ve bir sprey (Strepsils® Dolo, jenerikler) formunda mevcuttur. 1977’den beri onaylanmıştır.

  • Flurbiprofen, analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar özelliklere sahip nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar grubunda aktif bir bileşendir.
  • Etkiler, siklooksijenazların inhibisyonu yoluyla prostaglandin biyosentezinin inhibisyonuna dayanmaktadır. İlaçlar, çeşitli nedenlerden kaynaklanan ağrı ve iltihabı tedavi etmek için kullanılır.
  • Ağızda ve boğazda iltihaplanma ve ağrı için aktif bileşen içeren pastiller veya spreyler kullanılır.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında gastrointestinal bozukluklar, merkezi bozukluklar, ödem ve uzun süreli kanama süresi bulunur.
  • Flurbiprofen, CYP2C9 için bir substrattır.

This content is available to members only. Please login or register to view this area.

Kimyasal yapı

  • Flurbiprofen (C15H13FO2, Mr = 244,2 g / mol) bir rasemattır ve suda hemen hemen çözünmeyen beyaz, kristal bir tozdur.
  • Yapısal olarak ilişkili ibuprofen gibi, flurbiprofen de propiyonik asit ve fenilalkil türevleri grubuna aittir.
  • Florlu bir bifenildir. R enantiyomeri, tarenflurbil olarak da bilinir.

Farmakoloji

Etkiler

Flurbiprofen analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar özelliklere sahiptir. Etkiler, siklooksijenaz-1 ve -2’nin (COX-1 ve COX-2) inhibisyonu yoluyla prostaglandin biyosentezinin inhibisyonuna dayanmaktadır. Yarı ömür 4 ila 6 saat arasındadır.

Endikasyon

  • Drajeler:
    • Romatoid artrit, osteoartrit ve omurga hastalıkları gibi iltihaplı, dejeneratif ve eklem dışı romatizmal hastalıklar.
    • Travma sonrası ağrı ve şişlik.
    • Diş işlemlerinden sonra ağrı.
    • Jinekolojide ağrılı ve inflamatuvar bulgular, dismenorenin semptomatik tedavisi.
  • Pastiller, sprey:
    • Ağız ve boğazın enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıklarının destekleyici lokal tedavisi için.

Uzman bilgilerine göre dozajlanır. Drajeler genellikle günde üç kez yemeklerden önce veya yemeklerle birlikte alınır.

İhtiyati tedbirlere ilişkin tam bilgi tıbbi ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

  • Ağızdan alındığında en yaygın olası istenmeyen etkiler (drajeler) şunları içerir:
    • Gastrointestinal bozukluklar: karın ağrısı, dispepsi, mide yanması, bulantı, kusma, ishal, şişkinlik, kabızlık, siyah dışkı, kan kusma, gastrointestinal kanama
    • Merkezi bozukluklar: baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk
    • Sıvı tutulması, ödem
    • Trombosit agregasyonunun engellenmesi, kanama süresinin uzaması
    • Tüm NSAID’lerde olduğu gibi, özellikle uzun süreli kullanımda ciddi yan etkiler ortaya çıkabilir.

Ağız ve boğazda lokal tedavi daha iyi tolere edilir, ancak aynı zamanda yan etkilere de neden olabilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Gliserol

  • Yunancada; tatlı manasına gelen glykerós’dan gelmiştir.
  • Glicerin diye de anılsada, 3 alkol grubu taşırlar.bu açıdan sonuna -ol eki getirilir. Yükseltgendiğinden aldehit ve daha sonra organik asitleri oluştururlar.
  • Gliserol, farmasötik bir eksipiyan olarak kullanılan polihidrik bir alkoldür.
  • Aktif bir bileşen olarak, gliserol, diğer şeylerin yanı sıra, fitiller şeklinde ve kabızlığa karşı bir lavman olarak ve boğazda iltihaplanma için bir kayganlaştırıcı olarak kullanılır.

Ripretinib

  • Ripretinib, 2020’de ABD’de ve 2021’de İsviçre’de tablet (Qinlock®) şeklinde onaylanmıştır.
  •  
  • Ripretinib, ilerlemiş gastrointestinal stromal tümörlerin (GIST) tedavisi için kinaz inhibitör grubundan bir anti-proliferatif ve anti-tümör ajandır.
  • Etkiler, tirozin kinazların inhibisyonuna dayanır.
  • Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.
  • En yaygın olası yan etkiler arasında yorgunluk, saç dökülmesi, mide bulantısı, ağrı ve hazımsızlık sayılabilir.
  • Ripretinib ve aktif metaboliti, CYP450 izoenzimlerinin substratlarıdır.
  •  

Kimyasal

yapı & özellikler

Ripretinib (C24H21BrFN5O2, Mr = 510.4 g/mol), suda pratik olarak çözünmeyen beyaz-gri, kristalimsi bir katıdır.

1-[4-bromo-5-[1-ethyl-7-(methylamino)-2-oxo-1,6-naphthyridin-3-yl]-2-fluorophenyl]-3-phenylurea

etki

Ripretinib, anti-proliferatif ve anti-tümör özelliklere sahiptir. Etkiler, özellikle KIT ve PDGFRA olmak üzere tirozin kinazların inhibisyonuna dayanır. Ripretinib’in bir metaboliti vardır, DP-5439.

Endikasyon

Gelişmiş gastrointestinal stromal tümörler (GIST).

Uzman bilgisine göre dozajlanır. Tabletler yemekle birlikte veya yemeksiz olarak günde bir kez alınır.

Kontrendikasyonlar

aşırı duyarlılık
Önlemlerin tamamı ürün bilgi sayfasında bulunabilir.

Etkileşimler

Ripretinib ve DP-5439, CYP450 izozimlerinin substratlarıdır ve esas olarak CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Karşılık gelen etkileşimler meydana gelebilir.

istenmeyen etkiler

En yaygın olası olumsuz etkiler şunlardır:

  • bitkinlik
  • Saç kaybı
  • Bulantı, kusma, kabızlık, ishal, kilo kaybı
  • Kas ağrısı, kas spazmları, eklem ağrısı, sırt ağrısı, ekstremitelerde ağrı
  • Yüksek lipaz seviyeleri
  • baş ağrısı
  • Nefes almada zorluk, öksürük
  • Kuru cilt, kaşıntı, seboreik keratoz
  • Kanda artan bilirubin seviyeleri
  • Periferik ödem
  • hipofosfatemi

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Oksomemazin

Oksomemazin, alerji semptomlarının ve soğuk algınlığı ile ilgili durumların tedavisinde uzun bir kullanım geçmişine sahip, fenotiyazin ailesine ait eski, birinci nesil bir antihistaminiktir.

  • Oksomemazin** ilk olarak 1966 yılında ruhsatlandırılmış ve öncelikle Toplexil® Syrup markası altında pazarlanmıştır.
  • Alerji semptomları ve soğuk algınlığı ile ilgili bazı rahatsızlıklar için yaygın olarak kullanılan bir ilaçtı, ancak onlarca yıllık kullanımdan sonra 2023’te dağıtımı durduruldu.
İsim Türetme:
  • Oxo**: Bu ön ek “oksijen içeren” anlamına gelir ve muhtemelen bileşiğin moleküler yapısındaki oksijen varlığına atıfta bulunur.
  • Memazin: “Memory” bileşeni yapısına veya farmakolojik sınıfına bir referans olabilirken, ‘azine’ azot içeren bileşikler için yaygın bir son ektir ve moleküler yapısında azot içeren phenothiazine kökenini yansıtır.
Farmakodinamik:

Oxomemazine, histamin H1 reseptörlerini bloke ederek çalışır. Alerjik reaksiyonlar sırasında salınan histamin, kaşıntı, hapşırma ve burun akıntısı gibi semptomlar üretmek için bu reseptörlere bağlanır. Oksomemazin, histaminin reseptörlerine bağlanmasını önleyerek bu semptomları azaltır.

Bir fenotiyazin türevi olarak, antikolinerjik ve sedatif özellikler de dahil olmak üzere bu sınıftaki diğer ilaçlarla aynı özellikleri paylaşır:

  • Antihistaminik etkiler**: Histaminin H1 reseptörlerindeki etkisini inhibe ederek alerji semptomlarından kurtulmayı sağlar.
  • Antikolinerjik etkiler**: Muskarinik reseptörlerdeki asetilkolini bloke eder, bu da salgıları (örneğin burun akıntısı) azaltabilir, ancak ağız kuruluğu veya idrar retansiyonu gibi yan etkilere de yol açabilir.
  • Sakinleştirici etkiler**: Merkezi sinir sistemi depresan özelliklerine sahiptir, bu da onu uykusuzluk ve hareket hastalığının tedavisinde yararlı kılar, ancak aynı zamanda yaygın yan etkilerden biri olan uyuşukluğa da katkıda bulunur.
Etki Mekanizması:

Oksomemazin öncelikle periferik dokulardaki ve merkezi sinir sistemindeki (MSS) histamin H1 reseptörleri üzerinde etkilidir. Ek olarak, antikolinerjik etkisi salgıları kurutma ve bulantıyı azaltma yeteneğine katkıda bulunur (antiemetik etki). İlacın yatıştırıcı özellikleri, kan-beyin bariyerini geçme ve MSS’ye etki etme yeteneğinden kaynaklanır.

Kullanım Alanları:
  • Alerjik reaksiyonlar: Esas olarak *alerjik rinit* semptomlarını hafifletmek için kullanılır (örn. kaşıntı, hapşırma, burun akıntısı, gözlerde sulanma).
  • Soğuk algınlığı ve grip: Antikolinerjik etkileri nedeniyle *burun tıkanıklığını* ve burun akıntısını hafifletmeye yardımcı olur.
  • Sakinleştirici: Yatıştırıcı özellikleri, uyuşukluğa neden olduğu ve uykuyu iyileştirdiği için kısa süreli *uykusuzluk* tedavisinde yararlı olmasını sağlar.
  • Antiemetik: Oxomemazine, bulantı önleyici özellikleri nedeniyle *hareket hastalığı* için kullanılmıştır.
Yan Etkiler:

Bir ilk nesil antihistaminik olarak, oksomemazin yatıştırıcı etkileri ve antikolinerjik yan etki potansiyeli ile bilinir:

  • Yaygın yan etkiler**:
  • Uyuşukluk** ve sedasyon: Bu, oksomemazinin ayırt edici yan etkilerinden biridir ve araba kullanmak gibi uyanıklık gerektiren faaliyetler sırasında kullanımını sınırlar.
  • Ağız kuruluğu**, *kabızlık* ve idrar retansiyonu: Bunlar ilacın tipik antikolinerjik etkisidir.
  • Bulanık görme**: Göz odağını etkileyebilen parasempatik sinir sistemi üzerindeki etkilerinin bir sonucu.
  • Ciddi yan etkiler** (nadir):
  • Konfüzyon**: Bu durum özellikle yaşlı yetişkinlerde, özellikle de bilişsel bozukluğa karşı zaten savunmasız olanlarda ortaya çıkabilir.
  • Solunum depresyonu**: Küçük çocuklarda (2 yaş altı) bir risktir, bu nedenle bu popülasyonda kontrendikedir.
Önlemler:
  • Yaşla ilgili önlemler:
  • 2 yaşın altındaki çocuklar şiddetli solunum depresyonu riski nedeniyle oksomemazin kullanmamalıdır. Sedatif ve antikolinerjik etkilerine karşı daha hassas olan yaşlı hastalarda da dikkatli kullanılmalıdır.
  • Spesifik sağlık durumları**:
  • Glokom**: Oksomemazin, antikolinerjik özellikleri nedeniyle kapalı açılı glokom semptomlarını şiddetlendirebilir.
  • Peptik ülser hastalığı**: İlaç mide hareketliliğini yavaşlatarak semptomları kötüleştirebilir.
  • İdrar retansiyonu**: Prostat hiperplazisi veya diğer idrar yolu sorunları olan bireylerde, oksomemazin idrara çıkma zorluğunu artırabilir.
  • Miyokard enfarktüsü sonrası (kalp krizi)**: Kalp atış hızını artırabileceğinden ve kardiyovasküler sisteme stres ekleyebileceğinden, yakın zamanda kalp krizi geçiren hastalarda oksomemazinden kaçınılmalıdır.
İlaç Etkileşimleri:

Oksomemazin, sedatif ve antikolinerjik etkileri nedeniyle bir dizi ilaçla etkileşime girebilir:

  • NS depresanları: Oksomemazin alkol, benzodiazepinler, barbitüratlar ve opioidlerin sedatif etkilerini artırarak derin sedasyon, solunum depresyonu ve koordinasyon bozukluğu riskini artırır.
  • Antikolinerjikler**: Diğer *antikolinerjik ilaçların* (örn. atropin, antispazmodikler) etkilerini artırarak ağız kuruluğu, idrar retansiyonu ve konfüzyon gibi yan etkilerin artmasına neden olabilir.
  • Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI’ler): Bu antidepresanlar oksomemazinin yatıştırıcı etkilerini artırabilir ve hipertansif krizler gibi tehlikeli etkileşimlere neden olabilir.
2023’te kesilmesi:

Oksomemazinin 2023’te kesilmesi muhtemelen güçlü sedatif ve antikolinerjik yan etkiler olmaksızın benzer terapötik etkiler sunan ikinci nesil antihistaminiklerin mevcudiyetini yansıtmaktadır. Setirizin** veya loratadin gibi ikinci nesil antihistaminikler, kan-beyin bariyerini kolayca geçmedikleri için daha az MSS etkisine sahiptir ve bu da onları alerji tedavisinde uzun süreli kullanım için tercih edilir hale getirir.

Keşif

1. 1966: Oxomemazine’in Doğuşu – Alerjiler için Yeni Bir Umut

1960’ların ortalarında, saman nezlesi ve mevsimsel alerjiler gibi alerjik reaksiyonlar ilkel ve genellikle etkisiz çözümlerle tedavi edilirken, oxomemazine’in piyasaya sürülmesi bir dönüm noktası oldu. 1966** yılında ruhsatlandırılan bu ilaç, burun akıntısı, hapşırma, gözlerde sulanma ve diğer yaygın alerjik semptomlardan muzdarip hastalar için güçlü ve yeni bir seçenek sunuyordu. Marka adı altında pazarlanan Toplexil® Syrup, Avrupa’da alerjiyle ilgili semptomların ve hatta soğuk algınlığının tedavisinde kısa sürede bir ev ilacı haline geldi.

İlaç, güçlü antihistaminik özelliklerinin yanı sıra sedasyon ve antikolinerjik etkileriyle de bilinen bir sınıf olan fenotiyazin türeviydi. İlk yıllarında, oksomemazin sadece alerjiyi hafifletmedeki etkinliği için değil, aynı zamanda sedatif etkileri için de popülerlik kazandı, bu da onu hastalık sırasında uyumakta zorlanan hastalar için yararlı hale getirdi.

2. Çok Görevli Bir İlaç: Oxomemazine’in Rolü Alerjilerin Ötesine Geçiyor

Doktorlar ve hastalar oksomemazine daha aşina oldukça, kullanım alanları genişlemeye başladı. İlacın alerjileri tedavi etmenin ötesinde sedatif ve antiemetik (bulantı önleyici) özellikleri olduğu keşfedildi. Bu da uykusuzluğun ve hatta hareket hastalığının kısa süreli tedavisinde kullanımının artmasına yol açtı. Örneğin, yolculuğa çıkmak üzere olan bir aile, çocuklarına oxomemazine vererek sadece mevsimsel alerjilerden kurtulmalarını değil, aynı zamanda sakin, hareket hastalığından uzak bir yolculuk yapmalarını da sağlayabilir.

1970’lerde tıp camiası, oksomemazinin burun salgılarını kurutmada özellikle etkili olduğunu fark etmeye başladı ve bu da onu soğuk algınlığı veya grip semptomları olan hastalar arasında popüler hale getirdi. Daha yeni antihistaminikler piyasaya çıkmaya başlamış olsa da, oksomemazinin çok yönlülüğü onu birçok evde temel bir ürün haline getirdi.

3. 1980’ler-1990’lar: Sedasyon ve Yan Etkiler Konusunda Artan Endişeler

1980’ler** ve 1990’lara gelindiğinde tıbbi manzara değişmekteydi. Piyasaya cetirizine ve loratadine gibi yeni nesil antihistaminikler girdi ve oxomemazine gibi eski ilaçlarla ilişkili ağır uyuşukluğa ve ağız kuruluğuna neden olmadan alerjik semptomlardan kurtulma imkanı sundu.

Oksomemazinin sürekli kullanımına rağmen, yan etkileri -özellikle sedatif özellikleri ve özellikle yaşlı hastalar arasında konfüzyon riskleri- hakkında endişeler ortaya çıkmaya başladı. Oksomemazin alan ve düşme yaşayan yaşlı yetişkinlerin veya yanlışlıkla çok yüksek doz alan küçük çocukların hikayeleri, dikkatli olunması gerektiğinin altını çizdi. Bu olaylar, doktorları yaşlılar ve çok küçük çocuklar gibi savunmasız popülasyonlarda oksomemazin kullanımını yeniden gözden geçirmeye sevk etti.

Bu süre zarfında araştırmalar, özellikle önceden sağlık sorunları olan yaşlı hastalarda idrar retansiyonu, bulanık görme ve kabızlığa neden olabilen okzomemazinin antikolinerjik etkilerine de işaret ediyordu. Bu riskler daha iyi anlaşıldıkça, klinisyenler uzun vadeli alerji yönetimi için ikinci nesil antihistaminikleri tercih ederek ilacın kullanımını sınırlamaya başladılar.

4. 2000s: İkinci Nesil Antihistaminiklere Doğru Değişen Tercihler

2000’li yıllarda ikinci nesil antihistaminiklerin yükselişiyle birlikte, oksomemazin yavaş yavaş gözden düşmeye başladı. Bu yeni antihistaminikler, kan-beyin bariyerini geçmeden aynı düzeyde alerji rahatlaması sağladı, yani hastalar aynı düzeyde sedasyon veya bilişsel yan etkiler yaşamadı. Uyanık ve aktif kalırken gündüz alerjilerinin giderilmesine ihtiyaç duyan hastalar için feksofenadin veya loratadin gibi ilaçlar tercih edilir hale geldi.

Bununla birlikte, oksomemazin, gece soğuk algınlığı tedavisi veya kısa süreli uykusuzluk vakaları gibi yatıştırıcı özelliklerinin arzu edildiği belirli durumlar için kullanılmaya devam etti.

5. 2023: Kullanımdan Kaldırma ve Bir Dönemin Sonu

Yaklaşık altmış yıllık kullanımın ardından 2023 itibariyle oksomemazinin dağıtımı durduruldu. Üretimi sona erdiğinde, alerji ve soğuk algınlığı tedavisinin hikayesinde uzun bir bölüm de sona ermiş oldu. Bu hareket, daha güvenli, daha az sakinleştirici seçeneklere doğru bir kaymanın yanı sıra birinci nesil antihistaminiklerle ilişkili potansiyel risklerin tanınmasının doruk noktasını oluşturdu.

Oxomemazine’i bırakma kararı, uzun süredir kullananların acı tatlı tepkileriyle karşılandı. Yeni ilaçlar daha güvenli alternatifler sunarken, oxomemazine’in yıllar boyunca sayısız soğuk algınlığı, alerji ve uykusuz gecenin tedavisindeki rolünün nostaljik bir kabulü vardı. Birçokları için bu şurup onlarca yıldır ecza dolaplarında saklanan güvenilir bir ilaçtı.

Son yıllarda doktorlar, özellikle solunum depresyonu riskinin en yüksek olduğu yaşlı hastalar veya iki yaşın altındaki çocuklar için yan etki profiline ilişkin endişeler nedeniyle oksomemazini daha az sıklıkta reçete etmeye başlamıştı. Oksomemazinin piyasadaki varlığının sona ermesi tıp alanındaki gelişmelerin bir yansımasıydı.

İleri Okuma
  1. British National Formulary (BNF) 76th Edition (Sep 2018 – Mar 2019): BMJ Group and Pharmaceutical Press.
  2. Cazzola, M., Matera, M. G., & Rossi, F. (2011). Bronchodilators: current and future. Clin Chest Med, 32(3), 435-450.
  3. Simons, F. E. R., & Simons, K. J. (2011). “Histamine and H1-antihistamines: celebrating a century of progress.” Journal of Allergy and Clinical Immunology, 128(6), 1139-1150.
  4. Rupp, T., & Hohenhorst, U. (2014). “Antihistamines and their role in treating allergic rhinitis.” Allergy, Asthma & Immunology Research, 6(3), 187-195.
  5. Berger, W. E. (2003). “Antihistamines in clinical allergy management.” Allergy and Asthma Proceedings, 24(3), 157-162.
  6. Simons, K. J., & Simons, F. E. R. (2013). “The pharmacology and use of H1-receptor-antagonist drugs.” New England Journal of Medicine, 368(5), 456-463.

Hidroksizin

Hidroksizin, film kaplı tabletler şeklinde ve bir şurup (Atarax®) olarak mevcuttur. 1956’dan beri İsviçre’de onaylanmıştır.

Hidroksizin, yatıştırıcı özelliklere sahip 1. nesil antihistaminikler grubundan bir anti-alerjik ajandır. Anksiyete ve gerginliği tedavi etmek ve alerjik hastalıklar için kullanılır. Tabletler genellikle günde bir veya iki kez alınır. Olası en yaygın istenmeyen etkiler uyuşukluk, baş ağrısı, baskılama ve ağız kuruluğudur. Hidroksizin, modern 2. nesil antihistaminiklerden daha az seçicidir.

Kimya

Hidroksizin (C21H27ClN202, Mr = 374.9 g / mol) bir piperazin türevidir. Farmasötiklerde suda kolayca çözünür olan beyaz, kristal bir toz olan hidroksizin hidroklorür olarak bulunur. Diğer şeylerin yanı sıra, organizmada ticari olarak da temin edilebilen ana metabolit setirizine oksitlenir (Zyrtec®, jenerikler).

Farmakodinamik

Hidroksizin sakinleştirici, bastırıcı, anksiyolitik, antihistamin, antikolinerjik, antispazmodik, antiemetik ve anti-alerjik özelliklere sahiptir. Etkiler, diğer şeylerin yanı sıra, histamin H1 reseptörlerinin antagonizması ve antikolinerjik özelliklere dayanmaktadır. Seçici olmayan bir 1. nesil antihistaminiktir.

Endikasyon

Psikovejetatif bozuklukların (hipereksitabilite, gerginlik, sinirlilik, uykusuzluk, beklentiler korkusu), alerjik hastalıkların ve cerrahi müdahalelerden önce sakinleştirici olarak tedavisi için.

Tabletler genellikle sabahları ve akşamları alınır.

Kontrendikasyon

  • Aşırı duyarlılık
  • Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği
  • Kalıntı idrarla prostat büyümesi
  • Dar açılı glokom
  • Porfiri
  • Önceden QT aralığı uzatması olan hastalar
  • MAO inhibitörleri ile tedavi
  • Hamilelik ve emzirme dönemi
Etkileşimler

Hidroksizin CYP3A ve alkol dehidrojenaz tarafından metabolize edilir ve CYP2D6’nın bir inhibitörüdür. İlaç etkileşimleri arasında alkol, merkezi depresan ilaçlar, MAOI’ler, antihipertansifler, betahistin, parasempatomimetikler, adrenalin, fenitoin ve simetidin bulunur.

Yan etkiler

Olası en yaygın istenmeyen etkiler uyuşukluk, baş ağrısı, baskılama ve ağız kuruluğudur. Hidroksizin, modern ikinci nesil antihistaminiklerden daha az seçicidir ve bu nedenle daha fazla yan etkiye neden olabilir.

Adrenalin

Sinonim: Suprarenin.

  • Böbreğe bağlı olana ait olan anlamına gelir.(Bkz; Adrenalin
  • Adrenalin, çeşitli tedarikçilerden enjeksiyon solüsyonu ve → adrenalin oto enjektörü olarak temin edilebilir. Aktif bileşen, özellikle İngilizce’de epinefrin olarak da bilinir.
  • Adrenalin, sempatik sistemin etkilerine aracılık eden katekolaminler grubundan ve adrenal medulladan doğal bir hormon olan aktif bir bileşendir.
  • Etkiler, alfa ve beta adrenoseptörlere bağlanmaya dayanmaktadır.
    • Güçlü bir vazopresördür.
  • Bir ilaç olarak, enjeksiyon solüsyonu formundaki adrenalin, diğer şeylerin yanı sıra, anafilaksi, astım, hemostaz ve kardiyopulmoner resüsitasyonu tedavi etmek için kullanılır.
  • Enerji sağlar, yüksek dozlarda kan damarlarını daraltır, kan basıncını ve kalp atış hızını artırır, bronşları genişletir ve histamin salınımını engeller.
  • Olası yan etkiler arasında titreme, baş ağrısı, baş dönmesi, huzursuzluk, hızlı kalp atışı, kardiyak aritmiler, yüksek tansiyon, çarpıntı, mide bulantısı, kusma, ağız kuruluğu ve terleme sayılabilir.
  • Adrenalin, katekol-O-metiltransferaz (COMT) ve monoamin oksidaz (MAO) için bir substrattır.

Kimya

yapı

Adrenalin (C9H13NO3, Mr = 183,2 g / mol), hava veya ışıkla temas ettiğinde kahverengiye dönüşen acı bir tada sahip beyaz, kristal bir tozdur. Adrenalin suda hemen hemen çözünmez. Ayrıca ilaçlarda suda iyi çözünen adrenalin tartrat olarak bulunur.

Yapısal olarak adrenalin, katekolaminlere aittir ve esas olarak adrenal medulla’nın kromaffin hücrelerinde fenilalanin ve tirozin amino asitlerinden oluşur. Bir L-enantiyomer olarak bulunur.

çalışma mekanizması

  • Perifer damarların kasılmasını sağlar, böylelikle diastolik Aort basıncı artar. Bu sayede koroner ve serebral kan akışı artar. Kalbin kan ile iyi beslenmesiyle frekansı ve amplitüdesi değişir.
  • Miyokardiyal oksijen tükemini arttırır.
  • Adrenalin sempatomimetik özelliklere sahiptir ve organizma için enerji sağlar. Etkiler, plazma membrandaki hücre rezeptörüne; alfa ve beta adrenoseptörlerin agonizmine dayanmaktadır:
    1. Vasküler daralma (vazokonstriksiyon), damar direncinde artış
    2. İskelet kaslarında ve koroner arterlerde vazodilatasyon (derin dozlar)
    3. Kan basıncında artış
    4. Kasılma kuvvetinde artış (pozitif inotropik)
    5. Kalp atış hızında artış (pozitif kronotropik)
    6. Bağırsaklardaki düz kasların, idrar kesesinin (idrar retansiyonu), uterusun ve bronşların gevşemesi
    7. Bronşiyal dilatasyon, artan solunum
    8. Bazal metabolizma hızında artış
    9. Kan şekeri seviyesinde artış, glikojenoliz ve lipolizde artış, insülin sekresyonunun inhibisyonu
    10. Oksijen tüketiminin teşviki, artan ısı üretimi
    11. Mast hücrelerinden histamin ve diğer aracıların salınmasının engellenmesi
    12. Göz bebeklerinin genişlemesi, göz içi basıncının düşmesi
    13. Huzursuzluk, korku, merkezi uyarım
    14. Saç kurmak
    15. Vücut, akut stresli bir durumda (“savaş ya da kaç”) hormonu salgılar ve kendisini fiziksel aktiviteye hazırlar.

Tıbbi bir ürün olarak adrenalin sadece kısaca etkilidir. Etkiler hızla ortaya çıkar ve yaklaşık 3 ila 5 dakika sürer. Yarı ömür yaklaşık 3 ila 10 dakikadır. Adrenalin, katekol-O-metiltransferaz (COMT) ve monoamin oksidaz (MAO) tarafından biyolojik olarak dönüştürülür.

Dozu

1mg i.v. veya i.o. olarak renimasyon maksatlı verilebilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Kalsitriol

  • Kalsitriol, kapsüller (örn. Rocaltrol®) ve sedef hastalığına karşı merhem (Silkis®) şeklinde mevcuttur. Aktif bileşen, 1978’den beri onaylanmıştır. Sözlü çözüm 2012’den beri piyasada yok. Aktif madde içeriği, son kullanma tarihi sonuna kadar garanti edilememiştir
  • Kapsüller, çözelti için olası bir ikamedir.
  • Onlarla istenen doz elde edilemezse, endikasyona bağlı olarak, damla şeklinde mevcut olan ön ilaç kolekalsiferol’e geçmek mümkündür. Bir doz ayarlaması gereklidir. Ancak kolekalsiferolün dezavantajı, karaciğer ve böbreklerde organ fonksiyonuna bağlı olan kalsitriole metabolik dönüşüm aşamalarının gerekli olmasıdır.
  • Böbrek yetmezliği gibi böbrek hastalıklarında ve hipoparatiroidizmde endojen kalsitriol oluşumunun azaldığı bilinmektedir. Kolekalsiferol, tüm kalsitriol endikasyonları için onaylanmamıştır.
  • Daha fazla seçenek:
    Karaciğerde dönüştürülen alfakalsidol (1-hidroksikolekalsiferol, damla) ile değiştirin
    Yurtdışından sıvı dozaj formlarının ithalatı (ABD)
    Büyülü formülasyonların üretimi (zorluk: kararsız madde, yüksek maliyetler)
  • D vitamininin aktif formudur.
  • Vücutta kolekalsiferolden (= D3 vitamini) 1 ve 25. pozisyonlarda hidroksilasyon ile oluşur.
  • Bir ilaç olarak kalsitriol, diğer şeylerin yanı sıra, eksiklikler için ve sedef hastalığına karşı harici olarak ağızdan kullanılır. Olası yan etkiler arasında hiperkalsemi ve D vitamini zehirlenmesi sayılabilir.

Kimyasal

yapı & özellikler

  • Kalsitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g/mol), iki pozisyonda hidroksillenmiş bir kolekalsiferoldür.
  • Suda pratik olarak çözünmeyen beyaz kristaller şeklindedir.
  • Madde havaya, ısıya ve ışığa duyarlıdır.
  • Vitamin d3 den hidroxiliyerek oluşuturan, hayvan organizmalarında kolestroldan sentezlenir.
  • Böbrek en önemli sentez yeridir.

etkileri

  • Kalsitriol, vücutta 1 ve 25 pozisyonlarında çift hidroksilasyon ile üretilen kolekalsiferolün (= D3 vitamini) aktif metabolitidir.
  • Hidroksilasyon önce karaciğerde 25. pozisyonda, sonra böbrekte 1. pozisyonda gerçekleşir.
  • D vitamini, kalsiyum ve fosfat dengesinin düzenlenmesinde belirleyici rol oynar ve bağırsakta emilimini ve böbrekte geri emilimini kolaylaştırarak kemiğin mineralizasyonunu destekler. .

Endikasyon

istenmeyen etkiler

Daha yüksek potensi nedeniyle, kolekalsiferol ile karşılaştırıldığında hiperkalsemi gelişme riski artar ve kalsitriol, akut veya kronik D vitamini zehirlenmesine neden olabilir.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Katekolamin

“Katekolamin” teriminin kökeni, 17. yüzyılda ilaç ve boyalarda kullanılan büzücü bir madde olan kateşu’ya atıfta bulunan Malayca “kachu” kelimesine dayanmaktadır. Bu terim, 1960’larda katekolaminlerin modern kullanımına dönüşmüş ve bedensel işlevler için çok önemli olan bir hormon bileşikleri sınıfına atıfta bulunmaya başlamıştır.

Katekolaminlerin Yapısı ve Türleri

Katekolaminler, bir katekol grubu (bitişik pozisyonlarda iki hidroksil yan grubu olan bir benzen halkası) ve bir amin yan zincirinden oluşan monoamin nörotransmitterlerdir. Strese karşı tepkilere aracılık ederek ve kan basıncını artırarak sempatik sinir sisteminde hayati bir rol oynarlar.

Birincil katekolaminler şunları içerir:

  • Adrenalin (Epinefrin)
  • Noradrenalin (Norepinefrin)
  • Dopamin
  • Metanefrin
  • Vanilin-mandelik asit ve homovanilin-mandelik asit gibi parçalanma ürünleri
  • Özellikle metanefrin, laboratuvar teşhislerinde katekolamin sentezini değerlendirmek için kullanılır.

Katekolaminlerin İşlevleri

Katekolaminler, sinir hücreleri tarafından diğer hücrelere sinyal göndermek için üretilen kimyasallar olan nörohormonlar olarak işlev görür. Stres tepkilerinde çok önemlidirler ve çeşitli fizyolojik etkileri vardır:

  • Kan basıncını arttırmak
  • Katabolizmanın desteklenmesi (karmaşık moleküllerin daha basit moleküllere parçalanması)
  • Kalp atış hızının ve kasılma gücünün düzenlenmesi
  • Savaş ya da kaç tepkisini yönetmek

Katekolamin Örnekleri ve Testleri

Üç ana katekolamin şunlardır:

  • Dopamin: Beyindeki ödül ve haz mekanizmalarında rol oynar.
  • Norepinefrin: Öncelikle uyanıklık ve dikkatin sürdürülmesinde rol oynar.
  • Epinefrin: Vücudun savaş ya da kaç tepkisinde önemli bir rol oynar.

Katekolamin seviyeleri tipik olarak belirli sağlık durumlarını teşhis etmek veya izlemek için kan veya idrar testleri yoluyla ölçülür. Bu hormonların anormal derecede yüksek seviyeleri feokromositoma (böbrek üstü bezi dokusunun nadir bir tümörü) veya nöroblastoma (olgunlaşmamış sinir hücrelerinden gelişen bir kanser) gibi ciddi sağlık sorunlarına işaret edebilir.

Yüksek Katekolamin Seviyelerinin Belirtileri

Yüksek katekolamin seviyeleri, hemodinamik (kan akışıyla ilgili) ve metabolik etkileri nedeniyle aşağıdakiler de dahil olmak üzere bir dizi semptomla sonuçlanabilir:

  • Hipertansiyon (yüksek kan basıncı)
  • Baş Ağrıları
  • Spontan terleme
  • Kalp çarpıntısı
  • Anksiyete veya panik atak
  • Solukluk (solgunluk)

Katekolamin Düzeylerinin Tanısal Önemi

Katekolaminler fiziksel veya duygusal strese yanıt olarak salınır. Bu hormonların test edilmesi bazı nadir tümörlerin teşhis edilmesine veya ekarte edilmesine yardımcı olur. Örneğin, bir katekolamin testi, teşhis edilmediği takdirde önemli sağlık komplikasyonlarına neden olabilen feokromositoma veya nöroblastomun belirlenmesinde çok önemlidir.

Tarih

Erken Tarihçe ve Etimoloji

17. Yüzyıl: “Catechu” terimi, ilaçlarda ve boyalarda kullanılan büzücü bir maddeye atıfta bulunan Malayca “kachu” kelimesinden türetilmiştir.

Keşif ve Tanımlama

1895: Adrenalin (epinefrin) ilk kez John Jacob Abel tarafından adrenal bezlerden izole edildi.
1901: Jokichi Takamine ve Thomas Bell bağımsız olarak adrenalini izole eder ve fizyolojik etkilerini tanımlar.
1903: Friedrich Stolz adrenalini sentezleyerek yapısını doğruladı.

Katekolaminleri Anlamada Gelişmeler

1940: Norepinefrin (noradrenalin), bir nörotransmitter ve hormon olarak rolünü açıklayan Ulf von Euler tarafından keşfedilir.
1950: Dopamin, bir nörotransmitter olarak rolü üzerine yaptığı çalışmalarla daha sonra Nobel Ödülü alacak olan Arvid Carlsson tarafından tanımlanır.
1960: “Katekolamin” terimi, ortak katekol yapılarını ve amin gruplarını tanıyarak bu bileşikleri toplu olarak tanımlamak için kullanılmaya başlandı.

Teşhis Tekniklerinin Gelişimi

1960: Kan ve idrardaki katekolamin seviyelerini ölçen teknikler geliştirilerek ilgili bozuklukların daha iyi teşhis edilmesine olanak sağlandı.
1970: Yüksek performanslı sıvı kromatografisi (HPLC) katekolamin ölçümü için standart bir yöntem haline geldi.

Araştırma ve Klinik Uygulamalar

1980: Katekolaminlerin stres tepkilerindeki rolü ve bunların hipertansiyon ve diğer kardiyovasküler durumlarla bağlantısı kapsamlı bir şekilde incelenmiştir.
1990: Moleküler biyolojideki gelişmeler katekolamin biyosentezi ve regülasyonunun daha iyi anlaşılmasını sağlar.
2000: Feokromositoma ve paraganglioma gibi katekolamin üreten tümörlerle ilişkili genetik mutasyonların keşfi.

Son Gelişmeler

2010s: Gelişmiş görüntüleme teknikleri ve genetik testler, katekolamin salgılayan tümörlerin tanı ve yönetimini geliştirir.
2020s: Devam eden araştırmalar, katekolaminlerin nörodejeneratif hastalıklar ve ruh sağlığı bozukluklarındaki rolüne odaklanmaktadır.

Katkılar ve Önemli Kişiler

  • John Jacob Abel (1895): Adrenalini izole ederek katekolaminler üzerine gelecekteki araştırmalar için temel oluşturdu.
  • Jokichi Takamine ve Thomas Bell (1901): Adrenalini bağımsız olarak izole ettiler ve tanımladılar.
  • Friedrich Stolz (1903): Adrenalini sentezleyerek kimyasal yapısını doğruladı.
  • Ulf von Euler (1940’lar): Norepinefrini keşfetti ve bir nörotransmitter olarak rolünü aydınlattı.
  • Arvid Carlsson (1950’ler): Dopamini ve bir nörotransmitter olarak işlevini tanımladı, daha sonra Nobel Ödülü’ne layık görüldü.

İleri Okuma

  1. Goldstein, D.S., Eisenhofer, G., & Kopin, I.J. (2003). Sources and significance of plasma levels of catechols and their metabolites in humans. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 305(3), 800-811.
  2. Eisenhofer, G., Peitzsch, M., & Lehnert, H. (2017). Catecholamine Metabolism: A Contemporary View with Implications for Physiology and Medicine. Pharmacological Reviews, 69(2), 230-311.
  3. Engelhardt, D., & Diederich, S. (2011). Pathophysiology of catecholamine biosynthesis, release, and metabolism in humans. Endocrine Reviews, 32(3), 295-342.
  4. Kudlacz, E.M., & Sanders, B.J. (1984). Clinical assessment of catecholamine levels in patients with neuroendocrine tumors. Clinical Chemistry, 30(12), 2030-2040.
  5. Lenders, J.W.M., Duh, Q.Y., & Eisenhofer, G. (2014). Pheochromocytoma and Paraganglioma: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 99(6), 1915-1942.

Click here to display content from YouTube.
Learn more in YouTube’s privacy policy.

Hyaluronik Asit

Hyaluronik Asit (HA), özellikle tüm omurgalılarda hücre dışı matrisin bir bileşeni olarak vücutta önemli rollere sahip, doğal olarak oluşan bir glikozaminoglikandır. Tekrarlanan D-glukuronik asit ve N-asetil-D-glukozamin birimlerinden oluşur ve bu ona olağanüstü su bağlama, hacim kazandırma ve yumuşatıcı özellikler kazandırır. HA, dudak büyütme ve yüz hacmi restorasyonu gibi uygulamalar yoluyla nemlendirmeyi teşvik etme, cilt elastikiyetini artırma, yara iyileşmesini destekleme, kuru gözleri tedavi etme, artriti yönetme ve kırışıklıkların görünümünü iyileştirme yeteneği nedeniyle tıbbi ve kozmetik alanlarda yaygın olarak kullanılmaktadır.

Genel olarak güvenli ve vücutla uyumlu olmasına rağmen HA, özellikle enjeksiyon bağlamında zaman zaman lokal reaksiyonlar veya aşırı duyarlılık gibi olumsuz etkilere neden olabilir. Yaygın uygulaması, çeşitli sağlık ve güzellik yararları için benzersiz özelliklerinden yararlanarak tedavi edici ve estetik uygulamalardaki öneminin altını çizmektedir.

Kimyasal

Hyaluronan olarak da bilinen Hyaluronik asit (HA), doğal olarak oluşan bir biyopolimerdir ve vücut dokularında, özellikle ciltte, gözlerde ve sinovyal sıvıda bulunan hücre dışı matrisin önemli bir bileşenidir. Kimyasal ve fiziksel özellikleri onu biyolojik işlevlerde, özellikle de hidrasyon, yağlama ve doku onarımında önemli bir molekül haline getirir.

Kimyasal yapı

Hyaluronik asit, alternatif β-1,4 ve β-1,3 glikosidik bağlarla birbirine bağlanan, tekrarlayan D-glukuronik asit ve N-asetil-D-glukozamin disakkarit birimlerinden oluşan doğrusal bir polisakarittir. Bu yapı glikozaminoglikanlar arasında benzersizdir çünkü herhangi bir sülfat grubu içermez ve bir protein çekirdeğine kovalent olarak bağlanmaz, bu da onu sülfatlanmamış bir glikozaminoglikan yapar.

Moleküler ağırlık

HA’nın moleküler ağırlığı, kendi doğal durumunda 5.000 Dalton kadar düşük bir değerden 20.000.000 Dalton’a kadar önemli ölçüde değişebilir. Molekül ağırlığındaki bu değişkenlik biyolojik fonksiyonlarını ve fiziksel özelliklerini etkiler; yüksek moleküler ağırlıklı HA, nemlendirici ve antiinflamatuar özellikleriyle bilinirken, düşük moleküler ağırlıklı HA, penetrasyonda daha etkilidir ve belirli koşullar altında anjiyogenezi ve inflamasyonu teşvik edebilir.

Hidrasyon ve Viskozite

Hyaluronik asit olağanüstü bir su tutma kapasitesine sahiptir ve ağırlığının 1000 katına kadar suyu bağlayabilmektedir. Bu özellik, doku hidrasyonu ve hacim genişlemesindeki rolünün merkezinde yer alır. Ayrıca HA çözeltilerinin viskozitesi, konsantrasyonu ve molekül ağırlığıyla birlikte artarak eklemlerde ve gözlerde yağlayıcı ve şok emici işlevlerine katkıda bulunur.

İşlevler ve Faydalar

Hyaluronik Asit (HA), vücudun bağ dokularında, özellikle de ciltte bulunan, doğal olarak oluşan bir polisakkarittir. Su moleküllerini bağlama ve tutma konusundaki olağanüstü yeteneği nedeniyle cildin nemini ve elastikiyetini korumada kritik bir rol oynar ve ağırlığının 1000 katına kadar su taşıyabilir. Bu nem tutma kapasitesi, cildin dolgun, nemli ve genç görünmesini sağlamaya yardımcı olarak cildin sıkılığına ve kırışıklıklara ve ince çizgilere karşı direncine önemli ölçüde katkıda bulunur.

Biyouyumluluk ve Biyobozunurluk

HA son derece biyolojik olarak uyumlu ve biyolojik olarak parçalanabilir, bu da onu tıbbi ve kozmetik uygulamalarda ideal bir bileşen haline getiriyor. Vücutta hyaluronidazlar tarafından enzimatik parçalanma ve enzimatik olmayan mekanizmalar yoluyla metabolize edilir. İmmünojenik olmayan yapısı, dermal dolgularda, göz ameliyatlarında ve osteoartrit tedavilerinde yaygın kullanıma olanak tanır.

Biyolojik Fonksiyonlar

HA, fiziksel özelliklerinin ötesinde hücre sinyallemesinde, yara iyileşmesinde ve iltihaplanmada kritik roller oynar. Hücre davranışını, göçünü, çoğalmasını ve farklılaşmasını etkilemek için CD44 ve RHAMM gibi çeşitli hücre yüzeyi reseptörleriyle etkileşime girer.

Kullanım Esasları

En iyi faydayı elde etmek için hyaluronik asit, sabah ve akşam olmak üzere günde iki kez, temizlendikten sonra ve daha ağır yağ ve kremlerin uygulanmasından önce yüze uygulanmalıdır. Bu, cilt nemlendirmesi ve hacim kazandırmadaki emilimini ve etkinliğini en üst düzeye çıkarır.

Cilt için Etkinlik

Araştırmalar, hyaluronik asidin cilt bakımında, özellikle de yaşlanma karşıtı amaçlarla etkinliğini vurgulamaktadır. Cildin nem sisteminde çok önemli bir bileşen olarak hareket ederek kırışıklıkların ve ince çizgilerin görünümünü etkili bir şekilde azalttığı, cilt elastikiyetini artırdığı ve cilt nemini koruduğu gösterilmiştir. HA’nın moleküler boyutu işlevi açısından kritik öneme sahiptir; daha küçük moleküller cilde daha etkili bir şekilde nüfuz ederek daha önemli gençleştirme ve nemlendirme faydaları sunar.

Serum İşlevselliği

Hyaluronik asit serumları, cildin üst katmanlarına nüfuz ederek nemlendirme ve ince çizgilerin ve kırışıklıkların görünümünü anında azaltabilen gözle görülür bir dolgunlaştırma etkisi sağlayacak şekilde tasarlanmıştır. Bu serumlar aynı zamanda cilt üzerinde koruyucu bir bariyer oluşturarak nem kaybını sınırlandırmaya ve cildin nem tutma oranını artırmaya yardımcı olur.

Potansiyel Riskler ve Yan Etkiler

Hyaluronik asit genellikle iyi tolere edilirken, insan vücudundaki doğal oluşumu göz önüne alındığında, özellikle enjekte edilebilir formlarda potansiyel yan etkiler ortaya çıkabilir. Bunlar cilt reaksiyonlarını, enfeksiyonları, kızarıklığı, şişmeyi ve nadir durumlarda damar komplikasyonlarını içerebilir. Ancak bu tür reaksiyonlar genellikle hafif ve geçicidir.

Diğer Bileşiklerle Karşılaştırmalı Etkinlik

Hyaluronik asit, C Vitamini ve retinol arasındaki karşılaştırmalar, HA’nın cildi nemlendirmede ve pürüzsüzleştirmede üstün olduğunu, C Vitamininin ise aydınlatmada ve oksidatif hasara karşı korumada üstün olduğunu ve retinolün, kırışıklıkların önemli ölçüde azaltılması da dahil olmak üzere derin yaşlanma karşıtı etkilerde daha etkili olduğunu ortaya koymaktadır. . Bu nedenle, hem HA’yı hem de retinolü cilt bakımı rutinine dahil etmek, kapsamlı yaşlanma karşıtı faydalar sağlayabilir.

Ticari Ürünlere Dermatolojik Bakış Açıları

Nivea’nınkiler gibi ticari cilt bakım ürünlerine yönelik eleştiriler genellikle içerik güvenliği ve etkinliği etrafında dönüyor. MOAH (Mineral Yağ Aromatik Hidrokarbonları) gibi bileşenlerle ilgili endişeler, ürün formülasyonlarının potansiyel sağlık riskleri açısından incelenmesinin önemini vurgulamaktadır.

Kontrendikasyonlar ve Önlemler

Faydalarına rağmen, hamile kadınlar, spesifik alerjileri olanlar veya amaçlanan enjeksiyon bölgesinde herpes simplex gibi aktif cilt rahatsızlıkları olanlar da dahil olmak üzere bazı kişilere, enjekte edilebilir hyaluronik asit içeren tedavilere karşı tavsiyelerde bulunulabilir.

Tarih

  • Hyaluronik asit ilk olarak 1934 yılında Karl Meyer ve John Palmer tarafından bir ineğin gözündeki vitröz cisimden elde edilmiştir. İlk hyaluronan biyomedikal ürünü olan Healon, 1970’lerde ve 1980’lerde Pharmacia tarafından geliştirilmiş ve göz cerrahisinde (yani kornea nakli, katarakt cerrahisi, glokom cerrahisi ve retina dekolmanını onarma cerrahisi) kullanım için onaylanmıştır. Diğer biyomedikal şirketler de oftalmik cerrahi için hyaluronan markaları üretmektedir.
  • Doğal hyaluronik asit nispeten kısa bir yarılanma ömrüne sahiptir (tavşanlarda gösterilmiştir) bu nedenle zincirin uzunluğunu uzatmak ve molekülü tıbbi uygulamalarda kullanılmak üzere stabilize etmek için çeşitli üretim teknikleri kullanılmıştır. Protein bazlı çapraz bağların eklenmesi, sorbitol gibi serbest radikal giderici moleküllerin eklenmesi[56] ve NASHA (hayvansal olmayan stabilize hyaluronik asit) gibi kimyasal maddeler yoluyla HA zincirlerinin minimal stabilizasyonu, raf ömrünü korumak için kullanılan tekniklerdir.
  • 1970’lerin sonlarında, göz içi lens implantasyonunu genellikle ameliyat sırasında endotel hücre hasarına bağlı olarak ciddi kornea ödemi takip ediyordu. Endotel hücrelerinin bu şekilde kazınmasını önlemek için viskoz, berrak, fizyolojik bir kayganlaştırıcıya ihtiyaç olduğu açıktı.
  • “Hyaluronan” adı bir tuz için de kullanılmaktadır.

İleri Okuma

  1. Papakonstantinou, E., Roth, M., & Karakiulakis, G. (2012). Hyaluronic acid: A key molecule in skin aging. Dermato-endocrinology, 4(3), 253–258.
  2. Jegasothy, S. M., Zabolotniaia, V., & Bielfeldt, S. (2014). Efficacy of a New Topical Nano-hyaluronic Acid in Humans. The Journal of Clinical and Aesthetic Dermatology, 7(3), 27–29.
  3. Werschler, W. P., Trookman, N. S., & Rizer, R. L., et al. (2011). Enhanced efficacy of a facial hydrating serum in subjects with normal or self-perceived dry skin. The Journal of Clinical and Aesthetic Dermatology, 4(2), 51–55.
  4. Cowman, M. K., & Matsuoka, S. (2005). Experimental approaches to hyaluronan structure. Carbohydrate Research, 340(5), 791-809.
  5. Fraser, J. R. E., Laurent, T. C., & Laurent, U. B. G. (1997). Hyaluronan: Its nature, distribution, functions and turnover. Journal of Internal Medicine, 242(1), 27-33.
  6. La Gatta, A., Schiraldi, C., Papa, A., & De Rosa, M. (2010). A Hyaluronan-Based Scaffold for the In Vitro Construction of Dental Pulp-Like Tissue. International Journal of Molecular Sciences, 16(3), 4666-4681.
  7. Necas, J., Bartosikova, L., Brauner, P., & Kolar, J. (2008). Hyaluronic acid (hyaluronan): a review. Veterinarni Medicina, 53(8), 397-411.
  8. Weindl, G., Schaller, M., Schäfer-Korting, M., & Korting, H. C. (2004). Hyaluronic acid in the treatment and prevention of skin diseases: Molecular biological, pharmaceutical and clinical aspects. Skin Pharmacology and Physiology, 17(5), 207-213.